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摘要：常用抗菌药物在吸收、分布、代谢、排泄过程中需要注意的一些特性，与其它药物的相互作用。
关键词：抗菌药物；药代动力学特性；药物的相互作用
青霉素
1、抗菌机理：抑制细菌细胞壁的合成，造成细胞壁缺损，水分进入高渗状态的菌体，把菌体胀破，导致细菌死亡，所以青霉素是杀菌药。
2、青霉素的排泄速度非常快，不到1小时血药浓度就下降一半，5个小时体内药量就以原形全部由肾脏清除。因此青霉素主张一日2至4次给药，体内实验证实，青霉素有很强的抗菌后效应。即细菌受青霉素一次杀灭后，需要6—12小时才恢复繁殖力，一般感染日2次给药就能达到治疗目的。
3、抗菌后效应（PAE），当抗菌药物与细菌接触后，药物浓度逐渐下降，直至全部排除后，对细菌的生长繁殖仍有抑制作用，此种现象称为抗菌后效应。
4、研究发现，青霉素本身并不是过敏原，引起过敏的是生产过程中产生的聚合物和残留的蛋白质肽类杂质。所以生产中把杂质含量控制好了，过敏率就会降低。青霉素换厂家后重新试敏非常必要，因为不同厂家生产的青霉素质量存在差异。
阿莫西林
1、阿莫西林是氨苄西林的衍生物，具有苄氨基，耐酸可以口服。
2、阿莫西林在溶液中发生聚合反应，生成的聚合物是发生过敏反应的主要原因。阿莫西林的聚合速度比氨苄西林还快。因为聚合速度和溶液浓度成正比，所以静滴阿莫西林应选择容量比较大的输液剂溶解稀释，能减少聚合物的生成，降低过敏率。
3、阿莫西林对幽门螺杆菌有效，用于治疗消化性溃疡。
哌拉西林
1、也是氨苄西林的衍生物，但哌拉西林只能注射，不能口服。因为哌拉西林在苄氨基上引入了取代基，使苄氨基失去位障作用，不能阻止胃酸的破坏。
2、与β-内酰胺酶抑制剂舒巴坦等组成的复方制剂对铜绿假单孢菌作用显著。
2、多数细菌体内都没有叶酸还原酶，不能直接利用叶酸获得四氢叶酸。但是有二氢叶酸合成酶，能利用对一氨基苯甲酸通过上边这个途径获得四氢叶酸。
磺胺类药物抑制二氢叶酸合成酶，阻断四氢叶酸的形成。四氢叶酸是合成核苷酸的辅酶，没有它核苷酸就不能形成，DNA就不能复制，细菌就不能繁殖，所以磺胺类是抑菌药。
3、联磺甲氧苄啶片是磺胺嘧啶，磺胺甲恶唑和甲氧苄啶的复方制剂。甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶，与磺胺类药物在同一途径的不同环节阻断四氢叶酸合成，起增效作用。
4、因为多数细菌都是靠上面的途径获得四氢叶酸，所以磺胺类是广谱抗菌药。主要用于大肠埃希菌引起的单纯性尿路感染；流感嗜血杆菌、肺炎链球菌引起的中耳炎、呼吸道感染；脑膜炎球菌引起的脑膜炎。
5、用药期间应多饮水，以防析出结晶，造成泌尿系损伤，必要时同服碳酸氢钠碱化尿液；可致肝损伤，肝病患者忌用该类药物；可引起核黄疸，2月龄以下婴儿禁用。
头孢唑林
1、主要通过肾脏排泄，与速尿合用会增加肾毒性，与氨基糖苷类合用虽然能产生协同作用，但是肾毒性也会增强。
2、本品对G+球菌有良好的抗菌活性，是一类切口手术首选的预防用药。
头孢曲松
1、会在体内形成头孢曲松钙，沉积于胆囊，用药后出现胆囊炎的症状应立即停药。
2、禁止与一切含钙制剂合用。因为前几年发生过头孢曲松与钙剂合用致婴幼儿死亡的病例。原因还不十分清楚，但已明确禁止二者合用。
头孢哌酮
1、为乙醛脱氢酶抑制剂，影响乙醇代谢。用药期间饮酒或使用含乙醇的药物，会出现颜面潮红，恶心，头痛，心跳加快等乙醛中毒的症状。
头孢哌酮抑制乙醛脱氢酶活性，造成乙醛在体内蓄积，引起上述症状。
3、影响乙醇代谢的抗菌药还有头孢美唑、头孢孟多、头孢甲肟、头孢替安、头孢米诺、甲硝唑、呋喃唑酮等。
磷霉素钠
1、磷霉素钠是分子量最小的抗菌药物，因为分子量小，其中的钠盐在分子中占有很大比例，1克磷霉素钠含钠0.25克。需要控制钠盐摄入的患者，用磷霉素时应考虑到这个因素。
2、抗菌机理是抑制细菌细胞壁早期合成，导致菌体死亡，为杀菌药。
头孢米诺
1、属于头霉素类，是一类特殊的头孢菌素。有人把杂双环第7位原子上带有甲氧基的头孢另归一类，叫头霉素。
2、因为β-内酰胺环上多了一个甲氧基，使其对β-内酰胺酶有很强的抵抗性。
3、为乙醛脱氢酶抑制剂，用药期间禁酒
红霉素
1、为CYP3A4酶（肝药酶）抑制剂。与非中枢镇静性抗过敏药阿司咪唑、特非那定等合用，会使后者代谢减慢，血药浓度异常升高，引发尖端扭转型心律失常。
2、抗菌机理与细菌核糖体5OS亚基结合，阻断蛋白质的合成，抑制细菌生长。
3、因为核糖体亚基是通过沉降实验区分，所以S是沉降系数，1S=10-13秒。50S亚基即沉降系数在500---650秒之间的核糖体亚基。
左氧氟沙星
1、主要以原型由尿排出，肾功能不全患者应调整剂量。
2、是氧氟沙星的左旋体，抗菌活性比氧氟沙星强，不良反应远低于氧氟沙星，是目前已上市的喹诺酮类中不良反应最轻的品种。
多西环素
1、能与锌、钙、镁离子形成不溶性螯合物，应避免与金属离子制剂合用，以免降低药效；不宜与含锌、钙、镁离子的食物同服，以防减少金属元素的摄入。
2、肝肠循环显著，90%由粪便排泄，是治疗肾外感染最安全的抗菌药。
依替米星
1、作用于核糖体30S亚基，阻断蛋白质合成的多个环节。因为能抑制细菌细胞膜蛋白合成，造成细胞内容物外泄，导致菌体死亡，所以是杀菌药。
2、主要由肾排泄，肾功能不全患者应注意调整剂量。
美罗培南
1、是目前抗菌谱最广，抗菌作用最强，对β-内酰胺酶高度稳定的抗菌药，并有良好的抗菌后效应（PAE），为治疗严重感染和多重感染的首选药。
2、对肾肽酶稳定，不需要与肾肽酶抑制剂西司他丁组成复方制剂（亚胺培南对肾肽酶不稳定）。
3、对G-球菌的作用强于同类品种亚胺培南，中枢神经系统毒性远低于后者，但在治疗中枢神经系统感染时仍需观察抽搐等不良反应。
罗红霉素
1、在扁桃体、鼻窦、中耳、肺、泌尿生殖系统中的浓度高，适用于上述器官系统的敏感菌感染。
2、进食前后服用会使生物利用度下降50%，宜在两餐之间服用。
诺氟沙星
1、抗菌机理，抑制细菌DNA回旋酶，导致菌体死亡，为杀菌药。
2、口服吸入迅速，能与钙、镁、锌等金属离子螯合，形成难溶性物质，与含上述金属元素的食物同服，不但会影响自身吸入，还会减少金属元素的摄取。
氟康唑
1、通过抑制真菌体内的细胞色素P450酶发挥抗真菌作用。对人类P450酶系中的CYP3A4酶也有抑制作用，与受该酶催化代谢的他汀类降脂药合用，会使后者代谢减慢，容易发生骨骼肌溶解；与磺酰脲类降糖药合用，易发生低血糖反应。
2、本品90%以原形经尿排泄，肾功能不良患者血浆半衰期明显延长，应酌情减少剂量。
关键词：抗菌药物；药代动力学特性；药物的相互作用
青霉素
1、抗菌机理：抑制细菌细胞壁的合成，造成细胞壁缺损，水分进入高渗状态的菌体，把菌体胀破，导致细菌死亡，所以青霉素是杀菌药。
2、青霉素的排泄速度非常快，不到1小时血药浓度就下降一半，5个小时体内药量就以原形全部由肾脏清除。因此青霉素主张一日2至4次给药，体内实验证实，青霉素有很强的抗菌后效应。即细菌受青霉素一次杀灭后，需要6—12小时才恢复繁殖力，一般感染日2次给药就能达到治疗目的。
3、抗菌后效应（PAE），当抗菌药物与细菌接触后，药物浓度逐渐下降，直至全部排除后，对细菌的生长繁殖仍有抑制作用，此种现象称为抗菌后效应。
4、研究发现，青霉素本身并不是过敏原，引起过敏的是生产过程中产生的聚合物和残留的蛋白质肽类杂质。所以生产中把杂质含量控制好了，过敏率就会降低。青霉素换厂家后重新试敏非常必要，因为不同厂家生产的青霉素质量存在差异。
阿莫西林
1、阿莫西林是氨苄西林的衍生物，具有苄氨基，耐酸可以口服。
2、阿莫西林在溶液中发生聚合反应，生成的聚合物是发生过敏反应的主要原因。阿莫西林的聚合速度比氨苄西林还快。因为聚合速度和溶液浓度成正比，所以静滴阿莫西林应选择容量比较大的输液剂溶解稀释，能减少聚合物的生成，降低过敏率。
3、阿莫西林对幽门螺杆菌有效，用于治疗消化性溃疡。
哌拉西林
1、也是氨苄西林的衍生物，但哌拉西林只能注射，不能口服。因为哌拉西林在苄氨基上引入了取代基，使苄氨基失去位障作用，不能阻止胃酸的破坏。
2、与β-内酰胺酶抑制剂舒巴坦等组成的复方制剂对铜绿假单孢菌作用显著。
2、多数细菌体内都没有叶酸还原酶，不能直接利用叶酸获得四氢叶酸。但是有二氢叶酸合成酶，能利用对一氨基苯甲酸通过上边这个途径获得四氢叶酸。
磺胺类药物抑制二氢叶酸合成酶，阻断四氢叶酸的形成。四氢叶酸是合成核苷酸的辅酶，没有它核苷酸就不能形成，DNA就不能复制，细菌就不能繁殖，所以磺胺类是抑菌药。
3、联磺甲氧苄啶片是磺胺嘧啶，磺胺甲恶唑和甲氧苄啶的复方制剂。甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶，与磺胺类药物在同一途径的不同环节阻断四氢叶酸合成，起增效作用。
4、因为多数细菌都是靠上面的途径获得四氢叶酸，所以磺胺类是广谱抗菌药。主要用于大肠埃希菌引起的单纯性尿路感染；流感嗜血杆菌、肺炎链球菌引起的中耳炎、呼吸道感染；脑膜炎球菌引起的脑膜炎。
5、用药期间应多饮水，以防析出结晶，造成泌尿系损伤，必要时同服碳酸氢钠碱化尿液；可致肝损伤，肝病患者忌用该类药物；可引起核黄疸，2月龄以下婴儿禁用。
头孢唑林
1、主要通过肾脏排泄，与速尿合用会增加肾毒性，与氨基糖苷类合用虽然能产生协同作用，但是肾毒性也会增强。
2、本品对G+球菌有良好的抗菌活性，是一类切口手术首选的预防用药。
头孢曲松
1、会在体内形成头孢曲松钙，沉积于胆囊，用药后出现胆囊炎的症状应立即停药。
2、禁止与一切含钙制剂合用。因为前几年发生过头孢曲松与钙剂合用致婴幼儿死亡的病例。原因还不十分清楚，但已明确禁止二者合用。
头孢哌酮
1、为乙醛脱氢酶抑制剂，影响乙醇代谢。用药期间饮酒或使用含乙醇的药物，会出现颜面潮红，恶心，头痛，心跳加快等乙醛中毒的症状。
头孢哌酮抑制乙醛脱氢酶活性，造成乙醛在体内蓄积，引起上述症状。
3、影响乙醇代谢的抗菌药还有头孢美唑、头孢孟多、头孢甲肟、头孢替安、头孢米诺、甲硝唑、呋喃唑酮等。
磷霉素钠
1、磷霉素钠是分子量最小的抗菌药物，因为分子量小，其中的钠盐在分子中占有很大比例，1克磷霉素钠含钠0.25克。需要控制钠盐摄入的患者，用磷霉素时应考虑到这个因素。
2、抗菌机理是抑制细菌细胞壁早期合成，导致菌体死亡，为杀菌药。
头孢米诺
1、属于头霉素类，是一类特殊的头孢菌素。有人把杂双环第7位原子上带有甲氧基的头孢另归一类，叫头霉素。
2、因为β-内酰胺环上多了一个甲氧基，使其对β-内酰胺酶有很强的抵抗性。
3、为乙醛脱氢酶抑制剂，用药期间禁酒
红霉素
1、为CYP3A4酶（肝药酶）抑制剂。与非中枢镇静性抗过敏药阿司咪唑、特非那定等合用，会使后者代谢减慢，血药浓度异常升高，引发尖端扭转型心律失常。
2、抗菌机理与细菌核糖体5OS亚基结合，阻断蛋白质的合成，抑制细菌生长。
3、因为核糖体亚基是通过沉降实验区分，所以S是沉降系数，1S=10-13秒。50S亚基即沉降系数在500---650秒之间的核糖体亚基。
左氧氟沙星
1、主要以原型由尿排出，肾功能不全患者应调整剂量。
2、是氧氟沙星的左旋体，抗菌活性比氧氟沙星强，不良反应远低于氧氟沙星，是目前已上市的喹诺酮类中不良反应最轻的品种。
多西环素
1、能与锌、钙、镁离子形成不溶性螯合物，应避免与金属离子制剂合用，以免降低药效；不宜与含锌、钙、镁离子的食物同服，以防减少金属元素的摄入。
2、肝肠循环显著，90%由粪便排泄，是治疗肾外感染最安全的抗菌药。
依替米星
1、作用于核糖体30S亚基，阻断蛋白质合成的多个环节。因为能抑制细菌细胞膜蛋白合成，造成细胞内容物外泄，导致菌体死亡，所以是杀菌药。
2、主要由肾排泄，肾功能不全患者应注意调整剂量。
美罗培南
1、是目前抗菌谱最广，抗菌作用最强，对β-内酰胺酶高度稳定的抗菌药，并有良好的抗菌后效应（PAE），为治疗严重感染和多重感染的首选药。
2、对肾肽酶稳定，不需要与肾肽酶抑制剂西司他丁组成复方制剂（亚胺培南对肾肽酶不稳定）。
3、对G-球菌的作用强于同类品种亚胺培南，中枢神经系统毒性远低于后者，但在治疗中枢神经系统感染时仍需观察抽搐等不良反应。
罗红霉素
1、在扁桃体、鼻窦、中耳、肺、泌尿生殖系统中的浓度高，适用于上述器官系统的敏感菌感染。
2、进食前后服用会使生物利用度下降50%，宜在两餐之间服用。
诺氟沙星
1、抗菌机理，抑制细菌DNA回旋酶，导致菌体死亡，为杀菌药。
2、口服吸入迅速，能与钙、镁、锌等金属离子螯合，形成难溶性物质，与含上述金属元素的食物同服，不但会影响自身吸入，还会减少金属元素的摄取。
氟康唑
1、通过抑制真菌体内的细胞色素P450酶发挥抗真菌作用。对人类P450酶系中的CYP3A4酶也有抑制作用，与受该酶催化代谢的他汀类降脂药合用，会使后者代谢减慢，容易发生骨骼肌溶解；与磺酰脲类降糖药合用，易发生低血糖反应。
2、本品90%以原形经尿排泄，肾功能不良患者血浆半衰期明显延长，应酌情减少剂量。