苯甲酰胺类衍生物的合成及扩血管活性

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报道了22个苯甲酰胺类衍生物的合成,其中大多数化合物有不同程度的扩血管活性,化合物H1,11,17,E1,3对去甲肾上腺素[NE](10-7mol·L-1)引起的大鼠主动脉条收缩的抑制作用明显优于先导物N(4甲氧基苯甲酰基)N′肉桂基哌嗪,化合物H7,15,E7对857mmpL·L-1KCl引起的大鼠主动脉条收缩有明显的抑制作用,进一步钾通道实验表明E1可能为ATP敏感型钾通道开放剂。并初步分析了此类化合物的构效关系。 Reported the synthesis of 22 benzamide derivatives, most of which have vasodilator activity to varying degrees, compounds H1, 11, 17, E1, norepinephrine [NE] (10-7mol·L- 1) induced rat aortic contraction was significantly better than the lead N (4-methoxybenzoyl)  N’ cinnamylpiperazine, compounds H7,15, E7 to 85  7mmpL · L-1KCl induced rat aortic contraction significantly inhibited, further potassium channel experiments showed that E1 may be ATP-sensitive potassium channel opener. The structure-activity relationship of these compounds was also preliminary analyzed.
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