1-烃基-5-取代氨基-4-吡唑(N-取代)甲酰胺的合成及生物活性研究

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本文采用吡唑并[3,4-d]-1,3-噁嗪-6-酮衍生物(Ⅰ)与伯胺反应,合成了1-烃基-5-取代苯甲酰胺基-4-吡唑(N-取代)甲酰胺(Ⅱ);由LiAlH,对Ⅱ分子中2个酰胺基的选择性还原合成了1-烃基-5-取代氨基-4-吡唑(N-取代)甲酰胺(Ⅲ).共合成新化合物23个,通过~1H NMR、~(13)CNMR、MS、IR等证明了它们的化学结构,初步生物活性测定表明化合物Ⅱ具有一定的抗癌活性和农药活性。 In this paper, pyrazolo [3,4-d] -1,3-oxazin-6-one derivatives (Ⅰ) were reacted with primary amines to synthesize 1-alkyl-5-substituted benzamido- (N-substituted) formamide (II); Synthesis of 1-alkyl-5-substituted amino-4-pyrazole (N-substituted) carboxamides from LiAlH for the selective reduction of 2 amido groups in II A total of 23 new compounds were synthesized and their chemical structures were confirmed by ~ 1H NMR, ~ (13) CNMR, MS, IR and so on. The preliminary bioassay showed that compound Ⅱ possessed some anticancer activity and pesticide activity.
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