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目的：制备伊曲康唑脂质体，对其进行质量评价，并进行药效学及药动学研究。
方法：采用薄膜水化超声.冷冻干燥法制备伊曲康唑脂质体，观察脂质体的外观形态，测定其粒径、Zeta电位、药物含量及包封率；采用微量液基稀释法，以伊曲康唑注射液为对照，考察伊曲康唑脂质体体外抗真菌活性；分别建立小鼠和大鼠体内伊曲康唑含量测定的LC-MS/MS法：尾静脉注射给药，以伊曲康唑注射液为对照，考察伊曲康唑脂质体在小鼠体内的分布特征及在大鼠体内的药代动力学特征。
结果：制备的伊曲康唑脂质体外观均匀圆整，平均粒径为264.5 nm，多分散系数为0.392，Zeta电位为-73.6 mV，包封率均大于75%。制备的伊曲康唑脂质体对受试菌株的MIC、MTC及杀菌曲线与伊曲康唑注射液相似。与伊曲康唑注射液相比，伊曲康唑脂质体在小鼠肝、脾组织中的分布显著增加，AUC分别为注射液的1.95倍和3.47倍；伊曲康唑脂质体在心、肾中的分布显著降低，AUC分别为对照组的29.9%和40.9%；伊曲康唑脂质体延长了药物在血浆中的滞留时间，MRT为对照组的2.7倍。药动学试验表明，与伊曲康唑注射液相比，二者主要药动学参数AUC、MRT、CLz具有显著性差异。
结论：伊曲康唑脂质体保持了与市售伊曲康唑注射液相似的体外抑菌、杀菌活性，具有良好的体外抗真菌作用。伊曲康唑脂质体在小鼠体内的组织分布研究结果表明，与注射液组相比，伊曲康唑脂质体在血浆和心、肝、脾、肾组织中分布具有显著性差异，可降低心脏、肾脏毒性。将伊曲康唑制成脂质体后，在大鼠体内药动学行为发生了显著改变，延长了其体内的平均滞留时间，说明伊曲康唑脂质体具有明显的缓释作用，有效的延长了作用时间，有利于深部真菌感染的治疗。