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芳基吡唑衍生物作为γ-氨基丁酸氯离子通道抑制剂在杀虫剂，抗菌剂，抗炎剂等方面有很大的运用。一系列具有C-P键的α-氨基膦酸酯常作为α-氨基磷酸的前体，可以模仿生物体内的氨基酸的作用，同时也可以参与各种蛋白质和酶的代谢活动，从而扰乱昆虫正常的生命活动而杀死昆虫。功夫菊酸有抑制昆虫神经轴突出部位的传递，从而对昆虫具有击倒和毒杀作用。酰硫脲类化合物作为一种昆虫生长调节剂，具有抑制靶标害虫的几丁质的合成，从而导致昆虫死亡的作用。 本论文根据活性亚结构的连接法，设计并合成了14个取代芳基吡唑氨基膦酸酯和12个取代芳基吡唑功夫酰硫脲化合物。 论文以取代苯胺1(a-l)作为原料在盐酸和亚硝酸的条件下重氮化得到重氮盐，然后和2，3-二氰基丙烯酸酯经过偶合，水解，脱羧，环合反应得到12个3-氰基-5-氨基-1-取代芳基吡唑2(a-l)。 以3-氰基-5-氨基-1-取代芳胺和芳醛缩合反应得到3-氰基-5氨基-1-取代芳基席夫碱3(a-n);然后和亚磷酸二乙酯发生Pudovik反应得到14个芳基吡唑氨基膦酸酯4(a-n)。 以功夫酸为原料，经过酰氯化得到功夫酰氯，再与硫氰酸钾发生反应得到功夫酰基异硫氰酸酯，最后和上述的3-氰基-5-氨基-1-取代芳基吡唑加成得到12个芳基吡唑功夫酰硫脲化合物5(a-l)。 所有合成的化合物经过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱表征确证了结构。化合物4m进行了单晶培养并进行了X射线衍射，通过结构分析确定了它们的微观结构。 合成出来的芳基吡唑氨基膦酸酯化合物4(a-n)分别进行了生物活性测试。实验结果表明:4d，4g，4h和4i在浓度为0.1％的时候表现出了100％的杀虫效率，同时化合物4i对库蚊和家蝇的KT50分别为618"和556"，非常接近右旋胺菊脂。 经初步构效关系分析表明:(1)苯环上的取代基对杀虫活性有影响:吸电子基团大于供电子基团;(2)苯环上取代基位置对杀虫活性有影响:对位大于邻位大于间位;(3)苯环上取代基的数目对杀虫活性有影响:多取代大于单取代。