【摘 要】
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目的:对夜香树(Cestrum nocturnum，Linn;以下简称CN)花正丁醇提取物分离出来的化合物进行抗肿瘤的筛选，确定其抗肿瘤的有效成分及其富集部位，并对其抗肿瘤作用机制进行初步探讨，
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目的:对夜香树(Cestrum nocturnum，Linn;以下简称CN)花正丁醇提取物分离出来的化合物进行抗肿瘤的筛选，确定其抗肿瘤的有效成分及其富集部位，并对其抗肿瘤作用机制进行初步探讨，为夜香树开发为抗肿瘤药物提供实验依据。 方法:1.采用系统溶剂提取法对CN花正丁醇提取物进行提取分离，并用MTT和集落形成法体外测定各组分对人宫颈癌细胞株Hela、人肝癌细胞株Bel-7404、人胃癌细胞株SGC7901、人鼻咽癌细胞株CNE-2Z四种瘤株进行体外抗肿瘤作用研究。利用硅胶、大孔树脂、葡聚糖凝胶(LH-20)等多种层析分离技术对有效部位进行分离纯化，利用EI-MS、1HNMR、13CNMR等多种现代分析鉴定技术对单体化合物进行鉴定。2.采用FCM法观察CN花有效组分对人肝癌细胞株Bel-7404周期的影响;单细胞凝胶电泳法（彗星实验）观察CN花有效组分对人肝癌细胞株Bel-7404DNA损伤的影响;以pBR322 DNA为底物，采用凝胶电泳法检测CN花有效组分药物对TOPOⅡ介导的pBR322 DNA解旋反应的影响，探讨其抗肿瘤作用机制。 结果:本实验采用柱层析法，分离得到10个组分和2个单体化合物，并确定其化学结构;CN花B4、C4、C5组分对人肝癌细胞株Bel-7404、宫颈癌细胞株Hela、人胃癌细胞株SGC7901、人鼻咽癌细胞株CNE-2Z均有显著的抑制作用，并呈浓度依赖性。FCM结果显示，B4、C4、C5组分作用人肝癌细胞株Bel-7404作用72 h后，G0/G1和G2/M期细胞数增多，S期减少，呈现细胞阻滞现象;单细胞凝胶电泳法显示不同浓度的B4、C4、C5组分作用人肝癌细胞株Bel-740472h后可见彗星状拖尾，并抑制TopoⅡ介导的质粒DNA超螺旋的解旋。B4、C4、C5组分可抑制TopoⅡ介导的质粒DNA超螺旋的解旋。 结论:1.CN花正丁醇提取物具有明显的体外抗肿瘤作用。2.CN花正丁醇提取物抗肿瘤作用的机理可能是:①阻滞细胞于G2/M期，诱导肿瘤细胞凋亡。②损伤DNA，造成DNA双链断裂。3.可抑制TopoⅡ的催化活性，Topo可能是其细胞毒活性的靶点之一。
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