【摘 要】
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本文共分两部分，第一部分：HIV-1蛋白酶抑制剂的合成研究
(2S，3S)-1，2-环氧基-3-叔丁氧酰胺基-4-苯丁烷是合成沙奎那韦、安普那韦、福沙那韦、地瑞那韦等HIV-1蛋白酶抑制剂的
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本文共分两部分，第一部分：HIV-1蛋白酶抑制剂的合成研究
(2S，3S)-1，2-环氧基-3-叔丁氧酰胺基-4-苯丁烷是合成沙奎那韦、安普那韦、福沙那韦、地瑞那韦等HIV-1蛋白酶抑制剂的关键中间体，本文对其合成路线及工艺进行了研究和改进。以(S)-苯丙氨酸为原料，经氨基保护，与对硝基苯酚成酯，然后与硫叶立德反应得到(S)-1-氯-3-叔丁氧酰胺基-4-苯基-2-丁酮，再经还原、环合得到该关键中间体。总收率22.7％，结构经1H NMR和MS确证。
安普那韦则是由英国Glaxo-Smith公司开发的HIV-1蛋白酶抑制剂，有着非常广阔的应用前景。在关键中间体的基础上，经异丁胺化、N-对硝基苯磺酰化、脱保护、与(S)3-羟基四氢呋喃基-琥珀酰亚胺碳酸酯缩合、还原等反应得到安普那韦。总收率为54.2％，结构经1H NMR和MS确证。
该路线避免了使用有毒易爆炸的重氮甲烷，避免了-78℃等苛刻条件，不需柱层析纯化，每步的反应条件温和，原料价廉易得，操作简单，适合工业化生产。
第二部分三组分Knoevenagel-SNAr串联反应的研究
碱性离子液体氢氧化1-丁基-3-甲基咪唑盐([bmIm]OH)是一种功能性的离子液体，它既有一般离子液体不可燃，不易挥发，热稳定以及可重复利用等性质，又具有碱性，可以在许多反应中发挥传统有机或无机碱的作用。我们将其应用于三组分的Knoevenagel-SNAr串联反应，合成了一系列E-α-氰基-4-取代肉桂酸酯、4-氨基苯亚甲基丙二腈、E-α-氰基-4-取代肉桂酰胺类化合物。与在传统有机溶剂中的反应相比较，反应时间缩短。将微波辐射技术与碱性离子液体相结合，上述反应的反应时间与传统油浴加热相比大大缩短，并且[bmIm]OH可以回收套用4次而活性基本不变。
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