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顺铂及其衍生物是目前广泛使用的抗癌药物。新一代的过渡金属药物具有降低铂耐药性和扩大可治疗癌症范围的潜力。近年来，由于其独特且多功能的生物化学性质，过渡金属化合物已被公认为有希望替代铂及其衍生物的的抗癌试剂。本论文主要设计并合成了基于过渡金属药物的多功能纳米复合材料，用于光控递送NO，生物成像导向的多模式癌症治疗，如化学疗法，光动力疗法和光热疗法。主要的研究内容概括为如下几个部分: 第2章:开发了一种新型的一氧化氮(NO)递送纳米体系{Ru-NO@TiO2NPs}，其由NO供体Ru亚硝酰化合物Ru(tpyCOOH)(DAMBO)NO](PF6)3，靶向分子叶酸(FA)和生物相容性的载体二氧化钛纳米颗粒(TiO2NPs)组成的。{Ru-NO@TiO2NPs}纳米体系能够靶向到叶酸受体(FR)过度表达的癌细胞系中，并在可见光照射下同时产生NO和单线态氧(1O2)。据所知，此纳米体系首次将NO靶向递送到特定细胞系中。此外，这种纳米体系在细胞环境中的蓝色荧光，可以跟踪纳米体系在特定的细胞系中的吸收和内吞过程。 第3章:设计了一种多功能的NO递送纳米体系(Lyso-Ru-NO@FA@C-TiO2)，此纳米体系选择性的靶向叶酸受体(FR)过度表达的癌细胞中并且特异性的定位于亚细胞器溶酶体内，在功率强度为200-600mW/cm2的808nm NIR光照射下，能够同时释放NO和活性氧分子(ROS)，此纳米体系首次实现了特异性的靶向到FR过度表达的细胞系并定位于皿细胞器溶酶体中，在808nm NIR光的照射下同时控制释放NO和ROS。 第4章:利用碳量子点(CD)的优点，在此构建了一种新型多功能的纳米体系(Lyso-Ru-NO@FA@CDs)，此纳米体系可靶向到特定的细胞系并定位于亚细胞器溶酶体中，在NIR光的照射下同时递送NO和产生高热。研究结果表明，纳米体系(Lyso-Ru-NO@FA@CDs)能够选择性地靶向FR过表达的癌细胞系中，并且能够定位于亚细胞器溶酶体内，808nm NIR光照射后，同时递送高浓度的NO和诱发高热，从而产生协同治疗效果。此外，纳米体系在细胞环境中的自发绿色荧光，能够示踪细胞的吸收和内吞过程。据所知，这项工作是首次将溶酶体靶向，NO递送和光热治疗结合在单个纳米体系中。 第5章:报道了两种谷胱甘肽(GSH)活化的Ir(Ⅲ)配合物(Ir(ppy)2(bpy-CPT)(Ir-1)和Ir(qp)2(bpy-CPT)(Ir-2)的合成及其相对应的两亲表面活性剂(Pluronic F127-FA)包覆的胶束纳米粒子(FIr-1和FIr-2)的制备。此纳米体系可用于靶向成像，化学治疗和光动力学治疗(PDT)相结合的多模式治疗。肿瘤细胞中高浓度的GSH导致二硫键的断裂释放化疗药物CPT。与此同时，可见光照射Ir(Ⅲ)配合物后，产生对细胞有毒性的ROS。此外，用叶酸(FA)功能化的胶束可通过FR介导的内吞作用来增强细胞对胶束纳米粒子的摄取。因此，此胶束纳米体系实现了将靶向递送，GSH刺激抗肿瘤药物CPT的释放，以及可见光诱导的PDT的三者结合的多模式治疗，从而有效的抑制了肿瘤细胞的增长。 总之，本论文的第2-4章通过共价键将NO光供体金属Ru亚硝酰化合物和靶向分子FA负载到纳米粒子TiO2NPs，C-TiO2NPs和CDs的表面，形成了NO递送的多功能纳米体系，首次实现了将纳米体系靶向到特定细胞并且定位到亚细胞器溶酶体中，在NIR光的照射下，协同NO与光动力学治疗或者光热治疗等手段，从而提高纳米体系在NIR光下的对肿瘤细胞的抗癌活性。第5章中，通过将GSH响应的磷光Ir(Ⅲ)化合物与FA修饰的F127两亲分子结合形成胶束纳米粒子，此纳米粒子能够靶向特定细胞系中，协同光动力学治疗和化学治疗实现了对肿瘤细胞的多模式治疗。因此，希望我们的研究结果为光响应的纳米体系应用于多模式治疗奠定基础。