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将氟原子引入有机小分子已经被证明是提高化合物生物活性的有效方法，这可能是氟原子的特殊性质决定的。三氟甲基取代分子中甲基越来越引起化学家的重视，这对于改变活性分子的酯溶性和电子排布非常有利。在本论文工作中，我们主要对三氟甲基酮叔丁基亚磺酰亚胺的合成及反应进行了研究。本论文工作分四个部分。
第一部分：从三氟丙酮出发，利用我们小组发展的方法，通过不对称Strecker反应制备了S-苄基-(R)-2-三氟甲基半胱氨酸，并尝试将其应用到Mirabazole C三氟甲基类化合物的合成当中。
第二部分：从三氟甲基酮出发，制备了三氟甲基取代的叔丁基亚磺酰酮亚胺，生成的亚胺不经分离，再加入亚磷酸二乙酯，一锅法高选择性地合成了手性的α-三氟甲基α-氨基膦酸衍生物。
第三部分：三氟甲基取代的叔丁基亚磺酰酮亚胺首先与乙醇钠反应制备了乙氧基对亚胺的加成产物。该化合物与格氏试剂反应制备亚胺后，再加入LiCH2P(O)(OMe)2后合成了手性的β-三氟甲基β-氨基膦酸衍生物。
第四部分：研究了三氟甲基酮叔丁基亚磺酰亚胺与格式试剂的反应。当与烯丙基格氏试剂反应可以得到烯丙基对亚胺的加成产物；当与高烯丙基格氏试剂反应时可以得到加成产物和亚胺的还原产物。并继续研究了亚胺加成产物的烯丙基化及RCM反应，合成了三氟甲基取代的四氢吡啶衍生物。