【摘 要】
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该文对格列美脲的合成方法进行了设计和选择,找到了一条较为理想的合成路线.以3-乙基-4-甲基-3-吡咯林-2-酮(G-1)为起始原料,经过缩合、磺化、胺解、酰化等七步反应得到格列
【出 处】
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华西医科大学 四川大学华西医学中心 四川大学
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该文对格列美脲的合成方法进行了设计和选择,找到了一条较为理想的合成路线.以3-乙基-4-甲基-3-吡咯林-2-酮(G-1)为起始原料,经过缩合、磺化、胺解、酰化等七步反应得到格列美脲,总收率23.0%.该文还对合成中三个关键中间体提供了较为实用的制备方法.各步反应原料易得,操作简便,条件温和,成本低廉.各主要中间体及目标物--格列美脲的结构经IR、<1>H-NMR、<13>C-NMR、MS和元素分析确证,所合成的格列美脲质量符合该药品的质量标准草案.该文工作为工业规模制备格列美脲奠定了基础.
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