【摘 要】
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为进一步寻找高效低毒广谱的抗真菌药物,该实验首次采用活性类似物法,限定16个氮唑类药物或氮唑类高效化合物药效点之间的距离,系统构象搜寻得到氮唑类化合物的药效构象.根据
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为进一步寻找高效低毒广谱的抗真菌药物,该实验首次采用活性类似物法,限定16个氮唑类药物或氮唑类高效化合物药效点之间的距离,系统构象搜寻得到氮唑类化合物的药效构象.根据得到的药效构象作者对该实验室合成的11个氮唑类抗真菌化合物进行了比较分子力场分析(CoMFA)研究,从得到的CoMFA模型立体场系数图和静电场系数图可以看出,在取代苯环的对位接立体大基团和电负性取代基对活性有利,在苯环的间位是立体位阻区和电正性需求区.根据以上所得CoMFA模型,作者设计合成了8个新结构类似物,并采用7种常见致病真菌进行了体外活性测试,设计化合物时,不但根据以上CoMFA模型需求在苯环对位接立体大基团和电负性取代基,而且系统研究了对抗真菌活性重要的苯环对位取代基立体效应强弱对活性的影响.另外,还设计合成了几个CoMFA模型预测较差的化合物,以进一步全面检验所得CoMFA模型.从初步抗真菌活性测试结果来看,设计的化合物的实测活性与预测活性能很好吻合,验证了模型的预测能力.其中设计合成的化合物12、化合物15、化合物16和化合物19的抗真菌活性很高,有进一步研究价值.
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