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中药药物动力学是在现代药物动力学研究基础上发展起来的一个新领域，它借助动力学原理，研究中药及其复方在体内吸收、分布、代谢、排泄等过程的动态变化规律，并用数学方法定量地预测这些过程的一门边缘学科。美国：FDA《植物药新药研究指南》指出：“药物代动力学和药效学资料在设计和解释临床研究方案上很有帮助。植物药的活性成分可能是未知的，由于成分的复杂，不能以标准的药代动力学参数来阐明药物在动物和/或人体上的代谢过程。然而，如果可行时，鼓励申请人监测植物药中已知活性成分、特征性指标成分或其他化学成分在血液中的浓度”。这对中药药代动力学的研究也有指导意义。中药药物动力学的发展，提高了我国中药新药研制开发水平，对阐明创新中药新药治病机理、评价中药制剂的内在质量以及指导新剂型的研制等方面均具有重要作用。
第一部分灯盏花乙素在体外的代谢及临床药动学。灯盏花是菊科植物短葶飞蓬[Erigeron breviscapus(Vant．)Hand．Mazz]的干燥全草，性寒、微苦、甘温辛，具有活血化瘀、通经活络、消炎止痛的功效。灯盏乙素(scutellarin)是从灯盏花中提取的有效成分，即4，5，6-三羟基黄酮—7-葡糖醛酸苷，具有扩张血管，改善脑血液循环，抗血小板凝聚等作用。临床主要用于治疗心脑血管疾病。由于灯盏花临床疗效确切、资源丰富、提取物纯度高(灯盏乙素含量＞90％)，灯盏乙素已被制成粉针、注射液、普通片、分散片、缓释片、骨架缓释微丸、滴丸、软胶囊、纳米脂质体等多种剂型。但其胃肠道代谢及临床药动力学是空白。本论文主要开展了如下的研究工作：1.灯盏花乙素在体外的代谢；2.不同厂家灯盏花素片溶出度的比较；3.灯盏花素片临床药动学及生物等效性研究。
第二部分复方薤白胶囊的制备及其药动学。复方薤白胶囊的处方是在古方“瓜蒌薤白白酒汤”基础上增加了半夏、黄连而成，具有通阳宣痹，清热化痰的功效。古代人以白酒为溶媒煮汁服用，现在临床上以水煎汤服用，为方便服用，制成胶囊。对胶囊成型工艺条件进行了研究，确定最佳工艺；并以盐酸小檗碱为指标，用HPLC法测定血药浓度，考察了复方薤白胶囊在家兔体内的药动学行为。实验结果表明，复方薤白胶囊的主要药动学参数：Cmax为89.8 ng·mlˉ１，Tmax为1 h，T1/2为19.21 h，AUC0-∞为549.21 ngh·ml-1。
第三部分鸦胆子注射液有效成分油酸的临床药动学研究。建立LC—MS法测定血浆中油酸的含量，并研究了癌症患者单剂量滴注鸦胆子油脂肪乳后体内油酸的药动学。用自身对照试验设计，7名癌症患者入住Ⅰ期病房后即开始低脂饮食，第3天不给药抽取不同时间点空白血浆样品，第5天单剂量滴注鸦胆子油脂肪乳注射液100 ml，60 min滴完，滴注开始后，取不同时间点血样品，用LC—MS法测定血药浓度。结果表明，本实验建立的血药浓度测定方法，线性范围为：2.44-156 mg·L-1，日内、日间变异系数均小于14％。7名癌症患者单剂量滴注鸦胆子油脂肪乳注射液100 ml后，主要药代动力学参数：Cmax为95.06 mg·L-1，Tmax为1 h，T1/2为45.23 h，AUCo—7h为264.68 mg·h·L-1。建立的LC—MS法适用于临床上测定血浆中油酸浓度及进行人体药动学研究。