【摘 要】
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肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAS)在血压调节和体液/电解质平衡中具有重要作用.其活性激素血管紧张素Ⅱ(AⅡ)不仅具有刺激血管收缩作用,不具有生长刺激作用,它的异常活化诱发
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肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAS)在血压调节和体液/电解质平衡中具有重要作用.其活性激素血管紧张素Ⅱ(AⅡ)不仅具有刺激血管收缩作用,不具有生长刺激作用,它的异常活化诱发高血压和充血性心衰等疾病.非肽类AⅡ受体拮抗剂专一性地作用于AⅡ受体,具有口服吸收好,作用时间长,降压活性强等特点.文献报道目前国内外上市的该类新药大多数是以Losartan的构效关系为依据,其中较多的是以其它芳杂环代替咪唑环,研究发现2,4-二氢-3H-1,2,4三唑-3-酮和1,3-二氮杂螺[4,5/4]癸/壬-1-烯-4-酮是咪唑环良好的替代物,同时联苯四氮唑及其电子等排体N-苯基-1H-吡咯的分子模型结果发现:两者优势构象类似,且酸性基团处理相似的空间位置.据此,我们运用电子等排原理及拼保原理等药物设计方法,根据分子模拟研究结果,设计了一系列三唑啉酮的N-苯基-1H-吡咯-衍生物和螺环的联苯磺酰胺类生衍生物,并完成了其中九个化合物的合成工作.
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