【摘 要】
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赛来昔布是新一代非甾体消炎药,主要用于骨关节炎和类风湿关节炎的治疗.该药是特异性COX-2抑制剂,它对COX-2的选择性是COX-1的375倍,因而具有良好的消炎作用,而几乎无胃肠不
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赛来昔布是新一代非甾体消炎药,主要用于骨关节炎和类风湿关节炎的治疗.该药是特异性COX-2抑制剂,它对COX-2的选择性是COX-1的375倍,因而具有良好的消炎作用,而几乎无胃肠不良反应.我们以三氟乙酸乙酯和对甲苯乙酮为主要原料,经过缩合反应合成中间体1-对甲苯基-4,4,4-三氟-1,3-丁二酮,再与对氨基磺酰基苯肼盐酸盐进行环合反应,得到了赛来昔布.在此基础上进行了工艺改进,并得到了新的化合物1-对甲苯基-4,4,4-三氟-1,3-丁二酮的钠盐,各步中间体和目标产物的结构经图谱确证.
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