串联的5-Endo碘代内酰胺化,C-H键氧化官能团化和α-酰胺烷基化反应合成吡咯异喹啉类化合物

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具有吡咯[2,1-a]异喹啉结构单元的化合物具有重要的药理活性,尤其是在抗抑郁、抗氧化方面。另外,该类化合物也是多种天然产物生物碱如Crispine A的中间体,已被广泛应用于生物碱天然产物的合成。本论文用于合成吡咯[2,1-a]异喹啉类化合物的中间体吡咯烷酮类化合物,同样具有广泛的生物活性。因此,合成一些吡咯烷酮类化合物和吡咯异喹啉类化合物具有重要的意义。通过查阅相关文献,我们发现吡咯异喹啉化合物可以通过N-苯乙基吡咯烷酮来合成,而我们课题组已经成功地探索出合成吡咯烷酮的新方法。本论文中采用β-碘代-不饱和苯乙酰胺作为原料,以乙腈/水(1:1)作为溶剂,与碘代琥珀酰亚胺(NIS)和三氟乙酸反应,经串联的5-endo碘代内酰胺化,C-H键氧化官能团化和α-酰胺烷基化反应的方法合成一系列1-碘-5,6-二氢吡咯[2,1-a]异喹啉-3(10bH)-酮类化合物。本论文采用此方法合成了一系列1-碘-5,6-二氢吡咯[2,1-a]异喹啉-3(10bH)-酮类化合物,所得化合物是天然分子erythrina家族的母核结构。此类化合物均通过核磁共振氢谱、碳谱、红外、低分辨质谱、高分辨质谱和有关化合物的X-单晶衍射进行了结构确证。同时,本论文也对目标化合物的实用性做了相关研究,并对反应历程进行了研究探讨并且提出了可能的反应机理。
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