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苦瓜(Momordica charantia L.)是热带-亚热带特色药用蔬菜，我国民间和传统中医常用于预防和治疗糖尿病、肥胖等多种疾病，但其物质基础和作用机制尚不清楚。现代研究发现苦瓜果肉含有较丰富的活性多糖和三萜皂苷类物质。为了明确多糖和三萜皂苷在苦瓜降血糖活性中的作用机制及相互关系，本研究比较分析了华南地区栽种的13个苦瓜品种多糖和三萜皂苷的含量和组成;以主栽苦瓜品种‘绿宝石’为原料，通过进一步分离纯化表征了苦瓜果肉多糖级分的一级结构;分离鉴定三萜皂苷类化合物40个，其中新化合物2个;通过建立糖尿病小鼠模型，确证了苦瓜多糖和三萜皂苷的联合降血糖效果，初步阐明了两者的作用机制和协同关系;在此基础之上，以苦瓜为重要原料，设计开发了糖尿病人专用苦瓜全营养制剂，并对其理化性质和降血糖效果进行了分析评价。主要研究结果及结论如下: 1、不同品种苦瓜果肉多糖和三萜皂苷的含量及活性比较 比较和分析了13个品种苦瓜果肉中多糖和三萜皂苷的含量、组成，及其抗氧化（ORAC）和α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果表明不同品种苦瓜果肉中多糖和三萜皂苷的含量、组成及其活性间均存在显著的差异性(P＜0.05）。其中不同品种苦瓜果肉多糖提取物中多糖含量变幅为5.91-10.62 g/100g DW，多糖中已糖醛酸和蛋白含量变幅分别为25.21-42.37％和3.17-4.60％。HPGPC分析分子量发现13个品种苦瓜果肉多糖均包含了2个主要组分，重均分子量Mw分布分别为1558.88-3048.56 kDa和33.19-58.74 kDa。不同品种苦瓜果肉三萜皂苷提取物中皂苷含量变幅为0.52-1.20 g/100g DW。13个品种苦瓜多糖和三萜皂苷提取物的ORAC指数变幅分别为19.39-57.73和2747.76-15584.07μmol Trolox/g。多糖的α-葡萄糖苷酶最大抑制活性变幅为4.80-92.67％;三萜皂苷的IC50值变幅为1.55-4.96 mg/mL。抑制动力学研究表明多糖和三萜皂苷对α-葡萄糖苷酶的抑制作用均属于可逆型非竞争性抑制。 2、苦瓜果肉多糖的化学结构解析和活性评价 采用分步醇沉制备得到苦瓜多糖组分MCP1-3。MCP1经进一步的膜透析得到多糖级分MCP1a。MCP1-3总糖含量分别为70.83、60.33和70.87％;已糖醛酸含量分别为17.78、17.38和11.31％;蛋白含量分别为6.90、8.95和7.84％。RP-HPLC分析表明MCP1中含有15种氨基酸，总量为1.2 g/100g，其中疏水性氨基酸17.42％; MCP2和MCP3中均含有16种氨基酸，总量分别为2.7和2.5g/100g，疏水性氨基酸分别为16.26和9.72％。GC-MS分析表明MCP1中单糖组成主要为半乳糖、葡萄糖和阿拉伯糖，摩尔比41.83∶9.18∶4.28; MCP2和MCP3单糖组成主要为半乳糖、葡萄糖和甘露糖，摩尔比分别为34.35∶10.01∶6.68和96.76∶41.75∶20.48。 3、苦瓜果肉三萜皂苷类化合物的化学结构鉴定 苦瓜果肉干粉经甲醇提取后以石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取分部。运用硅胶层析柱、凝胶层析柱、反相层析柱、高效液相色谱等进行分离，从乙酸乙酯部和正丁醇部中获得40个化合物。 4、苦瓜多糖和三萜皂苷联合降血糖作用研究 腹腔注射链脲佐菌素(STZ)造成糖尿病小鼠模型，通过灌胃给予苦瓜三萜皂苷低剂量150 mg/kg(MCS-L)、三萜皂苷高剂量300 mg/kg(MCS-H)、苦瓜多糖低剂量150 mg/kg(MCP-L)、多糖高剂量300 mg/kg(MCP-H)、三萜皂苷150 mg/kg和多糖150 mg/kg联合剂量(MCSP)，评价其对糖尿病小鼠血糖控制作用。结果表明，苦瓜多糖(MCP)和皂苷(MCS)均能有效控制小鼠体重减少，降低小鼠血糖水平，抑制餐后血糖上升(P＜0.05)，显示降糖活性;在脂代谢方面，MCP和MCS单独或联合作用时均能显著降低糖尿病小鼠血清中LDL-C、TC、TG含量（P＜0.05），MCS作用效果优于MCP;在抗氧化方面，MCP和MCS单独或联合作用时均能显著增加肝脏CAT和SOD活性以及GSH水平，同时降低MDA含量，MCP作用效果优于MCS;在小鼠小肠α-糖苷酶的抑制作用方面，MCS对蔗糖酶、麦芽糖酶和乳糖酶均有显著抑制作用，MCP可以抑制蔗糖酶和麦芽糖酶活性，但对乳糖酶无抑制作用，两者联合作用时可以抑制蔗糖酶和乳糖酶活性，但对麦芽糖酶无明显抑制作用。此外MCP和MCS单独或联合作用时均能显著增加糖尿病小鼠肝脏已糖激酶活性、肝糖原含量以及血清C-肽含量，且MCS作用效果优于MCP。MCSP作用时除血清C-肽含量和α-葡萄糖苷酶抑制活性外，其余指标均能够达到MCP-H和MCS-H的作用效果。皂苷在联合作用中主要是调节糖尿病小鼠糖脂代谢、促进胰岛素分泌和提高机体组织对葡萄糖的转化利用，而多糖则是增强肝脏抗氧化水平。 5、糖尿病人专用苦瓜全营养制剂的设计开发与产品评价 针对糖尿病人的病理和营养需求，以苦瓜为重要原料设计开发了糖尿病人专用苦瓜全营养制剂(MNDD)，分析了其水溶性、流动性和粘结性等主要理化指标。通过建立糖尿病小鼠模型，分别给予MNDD低剂量12.5g/kg、中剂量20g/kg和高剂量25 g/kg，评价其降血糖效果。结果表明:MNDD粉体为浅褐色，冲调后具有天然豆香味，且后味略带清苦。配方中蛋白质质量分数为21％，供能百分比为20.11％;脂肪质量分数为12％，供能百分比为16.80％;碳水化合物质量分数59％，供能百分比为57.10％;纤维素质量分数为8％，不提供能量。MNDD能量密度在4.14 kcal/g。MNDD与市售临床营养品Abbott和LEHEL相比较，水溶性指数显著低于Abbott和LEHEL，吸水性指数显著高于Abbott和LEHEL，分散时间与Abbott无差异，长于LEHEL(p＜0.05)。提示MNDD能够通过提高糖尿病小鼠体内抗氧化水平，改善脂代谢紊乱，减轻脂毒性对机体的损伤，从而控制血糖上升。