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丹参酮IIA(Tan-IIA)是唇形科植物丹参(Salvia miltiorrhiza Bunge)的主要脂溶性有效成分，具有广泛的药理作用，如天然抗氧化、抗心脑血管疾病、抗菌消炎、抗肿瘤及抗肝纤维化和抗肝损伤作用等，临床应用广泛。但其水溶性极差，且受到肠道内P-糖蛋白外排作用，导致口服生物利用度极低。据报道丹参酮IIA在大鼠的口服生物利用度仅为2.9-3.4％。
本文研究制备丹参酮IIA自微乳化释药系统，以期能提高丹参酮IIA的口服生物利用度，同时尽可能地提高体系载药量，降低处方中表面活性剂用量，从而降低毒副作用。
本文采用高效液相色谱法测定丹参酮IIA的含量。在各常用溶剂中溶解度的测定结果表明丹参酮IIA在水中溶解度极差，在所选择的有机溶剂中溶解性较好。油水分配系数测定结果表明，丹参酮IIA的亲脂性较强。
在处方前研究的基础上，通过溶解度考察实验、处方配伍实验、绘制空白三元相图以及加入高分子材料考察实验，以载药量、表面活性剂比例、自微乳化时间、微乳液色泽和粒径大小为指标，筛选油相、表面活性剂、助表面活性剂的最佳种类和处方配比；并对含药SMEDDS的粒径和载药量进行测定。最终空白处方选用IPM为油相(30％)，CremophorRH40为表面活性剂(35％)，Transcutol P为助表面活性剂(35％)，在此基础上再加入过量的丹参酮IIA和HPMC来制备过饱和溶解状态的丹参酮IIA-SMEDDS。并对丹参酮IIA-SMEDDS的制备工艺进行了优化，在此基础上制备了丹参酮IIA-SMEDDS软胶囊。
对丹参酮IIA-SMEDDS及其软胶囊的基本理化性质、溶出度和初步稳定性进行了考察。结果表明，含药微乳的平均粒径为59.2nm，自微乳化时间约为48s，载药量为(3.40±0.03)mg·g-1。溶出度实验结果表明，丹参酮IIA-SMEDDS软胶囊在三种不同介质中的溶出度具有差异性，同时进行了丹参酮IIA-SMEDDS软胶囊与参比制剂在同一溶出介质中溶出度的比较，结果显示出自微乳化软胶囊体外溶出的优越性。初步稳定性试验结果显示丹参酮IIA-SMEDDS软胶囊稳定性良好。
以丹参酮IIA混悬液作为对照，对制备的丹参酮IIA-SMEDDS进行了大鼠体内药动学的研究。得出了各主要药动学参数Cmax，Tmax，AUC等，同时计算得到丹参酮IIA-SMEDDS软胶囊的相对生物利用度为301.5％，显著高于混悬液组，达到了本研究的目的。
本文研究制备丹参酮IIA自微乳化释药系统，以期能提高丹参酮IIA的口服生物利用度，同时尽可能地提高体系载药量，降低处方中表面活性剂用量，从而降低毒副作用。
本文采用高效液相色谱法测定丹参酮IIA的含量。在各常用溶剂中溶解度的测定结果表明丹参酮IIA在水中溶解度极差，在所选择的有机溶剂中溶解性较好。油水分配系数测定结果表明，丹参酮IIA的亲脂性较强。
在处方前研究的基础上，通过溶解度考察实验、处方配伍实验、绘制空白三元相图以及加入高分子材料考察实验，以载药量、表面活性剂比例、自微乳化时间、微乳液色泽和粒径大小为指标，筛选油相、表面活性剂、助表面活性剂的最佳种类和处方配比；并对含药SMEDDS的粒径和载药量进行测定。最终空白处方选用IPM为油相(30％)，CremophorRH40为表面活性剂(35％)，Transcutol P为助表面活性剂(35％)，在此基础上再加入过量的丹参酮IIA和HPMC来制备过饱和溶解状态的丹参酮IIA-SMEDDS。并对丹参酮IIA-SMEDDS的制备工艺进行了优化，在此基础上制备了丹参酮IIA-SMEDDS软胶囊。
对丹参酮IIA-SMEDDS及其软胶囊的基本理化性质、溶出度和初步稳定性进行了考察。结果表明，含药微乳的平均粒径为59.2nm，自微乳化时间约为48s，载药量为(3.40±0.03)mg·g-1。溶出度实验结果表明，丹参酮IIA-SMEDDS软胶囊在三种不同介质中的溶出度具有差异性，同时进行了丹参酮IIA-SMEDDS软胶囊与参比制剂在同一溶出介质中溶出度的比较，结果显示出自微乳化软胶囊体外溶出的优越性。初步稳定性试验结果显示丹参酮IIA-SMEDDS软胶囊稳定性良好。
以丹参酮IIA混悬液作为对照，对制备的丹参酮IIA-SMEDDS进行了大鼠体内药动学的研究。得出了各主要药动学参数Cmax，Tmax，AUC等，同时计算得到丹参酮IIA-SMEDDS软胶囊的相对生物利用度为301.5％，显著高于混悬液组，达到了本研究的目的。