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目的：用“Cocktail”探针药物法研究血栓通注射液及其有效成分三七皂苷R1对CYP450四个亚酶(CYP1A2、2C9、2D6和3A4)的影响，为临床合理用药提供参考。
方法：本研究采用由咖啡因、甲苯磺丁脲、美托洛尔和氨苯砜组成的“Cocktail”探针药物组合，通过探针药物代谢的药动学参数的变化评价血栓通注射液及其有效成分三七皂苷R1对大鼠体内CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6和CYP3A4酶活性的诱导或抑制作用。将24只Wister雄性大鼠(200±20g)随机分成三组。每组8只，一组尾静脉注射给予血栓通注射液(0.5mL/kg)，一组尾静脉注射给予三七皂苷R1(10mg/kg)，以生理盐水组为空白对照组，连续给予7天，第8天腹腔注射给予大鼠探针药物咖啡因(10mg/kg)、甲苯磺丁脲(15mg/kg)、美托洛尔(20mg/kg)和氨苯砜(10mg/kg)(给予探针药物之前大鼠禁食12h)，于第0，0.17，0.5，0.83，1.17，1.5，2，3，5，8，12，24h尾静脉采血，离心取血浆，提取溶剂为二氯甲烷-正丁醇(10:1)，取10μL进UPLC-MS/MS测定，通过峰面积计算四个探针药物的血药浓度。“Cocktail”探针药物的血药浓度-时间数据经DAS2.0计算，求出4个探针药物的药时曲线和药代动力学参数，通过对实验组和对照组的药动学参数的比较，评价血栓通注射液及三七皂苷R1对大鼠细胞色素P450亚型CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6和CYP3A4活性的影响。
结果：在连续7天给予血栓通注射液或三七皂苷R1后，血栓通注射液组咖啡因的Cmax瞰降低36.3％(P<0.01)，AUC0-8降低22.77％(P<0.05)，CL升高27.03％(P<0.01)；三七皂苷R1组咖啡因的Cmax降低43.13％(P<0.01)，AUC0-8降低40.57％(P<0.01)，CL(P<0.01)升高62.16％即血栓通注射液组和三七皂苷R1组大鼠体内CYP1A2的活性均被诱导。而探针药物甲苯磺丁脲、美托洛尔、氨苯砜的血药浓度及药代动力学参数均没有显著性变化。
结论：实验表明血栓通注射液及其有效成分三七皂苷R1对CYP1A2有诱导作用，对CYP2C9、CYP2D6和CYP3A4没有调控作用，不影响CYP2C9、CYP2D6和CYP3A4的酶活性。