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心脑血管疾病是一种严重威胁人类健康的常见疾病，根据其病理变化分为出血性和缺血性脑血管病两大类。缺血性脑血管疾病的治疗包括病因治疗、药物治疗、神经介入治疗及干细胞移植等，但最常见的治疗方法仍是药物治疗。长春西汀作为一种脑血管扩张剂，能维持或恢复脑血管的生理性扩张，增加缺血区的正常脑血流量，提高脑对血氧的利用率，改善缺氧脑组织的代谢，被广泛应用于缺血性脑血管疾病的治疗和预防。长春西汀(Vinpocetine，1)由匈牙利的GedeonRichter药物公司研发，并于1978年上市。自上市以来，已成为治疗心脑血管疾病的常规用药，被誉为世界十大益寿抗衰老药之一。由于其副作用小，目前可以作为脑部保健药物，因此，市场需求量大。 本文调研了国内外文献及专利，长春西汀的合成主要分为半合成及全合成方法，半合成方法路线较短，但原料长春胺(2)来源有限，价格昂贵，且由于其原料为从夹竹桃科小蔓长春花中提取，供应量收到限制，无法满足市场需求;而已报道的全合成方法大多存在操作繁琐、总产率低、合成成本较高等缺点，不适合工业化生产。本文选择以色胺(10)为原料，先与自制中间体α-乙基戊内酯(52)加成，再经POCl3作用下的Bischler-Napieralski环合构造关键中间体四环Wenkerts烯胺(55)，接着，55依次经以溴代丙酮酸乙酯(84)和2，4-二硝基苯肼(85)为反应物自制的溴代腙(63)加成，NaBH3CN选择性还原，TiCl3存在下的环合与拆分，以21.2％的总产率得到五环目标产物长春西汀。本文对所采用的全合成路线进行了优化，使该路线原料廉价易得，步骤简短，可控性强，产率高，适合中试放大及工业化生产。所得最终产物和主要中间体经过质谱或核磁共振等确认。