【摘 要】
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背景内皮一氧化氮合酶(endothelial nitric oxide synthase, eNOS)抑制剂-非对称二甲基精氨酸(asymmetric dimethylarginine,ADMA)可竞争性抑制eNOS的活性,使NO合成减少,在多种致动脉粥样硬化的疾病中升高,被认为是心血管疾病独立的预测因子。凝集素样低密度脂蛋白受体-1(lectin-like oxidized low-densit
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背景内皮一氧化氮合酶(endothelial nitric oxide synthase, eNOS)抑制剂-非对称二甲基精氨酸(asymmetric dimethylarginine,ADMA)可竞争性抑制eNOS的活性,使NO合成减少,在多种致动脉粥样硬化的疾病中升高,被认为是心血管疾病独立的预测因子。凝集素样低密度脂蛋白受体-1(lectin-like oxidized low-density lipoprotein recpterl,LOX-1)是外源性的清道夫受体,在生理状态的内
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缺血性卒中是全球致死率和致残率最高的三大疾病之一。炎症反应贯穿于缺血性卒中的整个病理过程，是影响卒中预后的主要因素之一。小胶质细胞是中枢神经系统中固有免疫细胞，缺血性卒中发生后，小胶质细胞随即被激活。过度活化小胶质细胞具有神经毒性，在缺血性卒中后炎症反应中发挥重要作用。调控小胶质细胞激活后产生的炎症反应是目前具有前景的卒中治疗新靶标。羟基红花黄色素A（hydroxysafflor yellow A
作为一种新型的功能性材料,导电聚苯胺越来越受人们的广泛关注,因为其不但具有独特的掺杂机理,良好环境稳定性等优点,而且合成方法简单,具有广阔的开发和应用空间。然而聚苯胺水溶性差、难熔融、加工性能差限制了聚苯胺的实用化进程。将纳米技术与导电聚苯胺的合成工艺相结合,即把聚苯胺制成纳米材料。利用纳米材料的量子效应、尺寸效应和表面效应等特性,使聚苯胺的导电性和纳米颗粒功能集于一体,能极大改善聚苯胺的熔融性、
目的：磺脲类药物(SU)是一类重要的降糖药物,其作用靶点为胰岛p细胞膜上的ATP敏感性钾离子(KATP)通道,该通道由磺脲类受体(SUR1)及钾离子内向整流通道(Kir6.2)两种亚基组成,在胰岛素分泌中起着重要作用,其中SUR1亚基由SUR1基因编码,Kir6.2亚基由钾离子内向整流通道蛋白J亚单位11号成员(LCNJ11)基因编码。由于药物反应存在个体差异,SU疗效与个体遗传因素关系的报道在不
目的：观察辛伐他汀（Simvastatin,SVS）对慢性肾病（Chronic kidney disease,CKD）大鼠骨折愈合早期骨痂质量及生物力学的影响。方法：2月龄SD大鼠45只，随机分成正常对照组（Normal+Vehicle）、肾病组（CKD+Vehicle）、肾病+辛伐他汀治疗组（CKD+SVS）,每组15只。使用含0.75%腺嘌呤的饲料喂养建立慢性肾病大鼠模型，4周后检测血清肌酐、
目的探讨钛颗粒（titanium particle, Ti）负荷下淫羊藿苷(Icariin, ICA)对成骨细胞株MC3T3-E1细胞增殖、分化的影响及其可能的作用机制。方法实验分为空白组，Ti颗粒组和药物组；制备含有Ti和不同浓度ICA的成骨诱导培养基，检测淫羊藿苷的细胞毒性；采用CCK-8法检测0.1mg/mlTi和不同浓度ICA（10~(-7)-10~(-4)M）处理MC3T3-E1细胞1天
含氮杂环化合物在医药、农药、染料等精细化工领域中有着广泛的应用,一直是人们研究的热点。1,2,3-三氮唑衍生物作为重要的N-杂环化合物,因其具有杀虫、抗菌、抗肿瘤、抗病毒和抗抑郁等广泛的生物活性受到人们的普遍关注。近年来这些化合物被作为药物和农药被广泛使用。而Cu(I)催化的1,3-偶极环加成反应(CuAAC Reaction),可以高效定向将1,4-二取代的1,2,3-三氮唑引入有机分子中。含1
人参皂苷临床上已表现出了广泛的药理作用：对中枢神经能镇静安定,镇痛,肌松等；对心血管系统作用,能抗动脉粥样硬化等；还有抗肿瘤,免疫刺激等等,达玛烷型人参皂苷被普遍认为起主要活性。基于我们在糖复合物方面和皂苷等的长期化学合成的研究,本论文以最近发现的Au(I)催化剂催化,以邻炔基苯甲酸糖给体为给体的糖苷化方法,进行了达玛烷型人参皂苷Ginsenoside Rb1的快捷高效合成的尝试。其中,邻炔基苯甲
斯特维醇和异斯特维醇是由甜菊苷经去糖化水解得到的具有贝叶烷骨架的四环二萜类化合物,均是廉价易得的天然产物,具有特殊的刚性环骨架和较广泛的生物活性。本论文以探讨功能取代的斯特维醇和异斯特维醇衍生物的生物活性为目的,设计合成了一系列D-环修饰的斯特维醇和异斯特维醇衍生物；利用这类四环二萜的不对称刚性骨架,合成了异斯特维醇衍生的脯氨酰胺类手性催化剂,考察了催化剂模拟Ⅰ类醛缩酶对直接不对称羟醛缩合反应的催
生物大分子是生命活动的物质基础,担负着生物体内的各种功能。研究蛋白质、酶等生物大分子与药物小分子的相互作用,建立药物与蛋白质结合的体外模型,有助于从分子水平上了解药物在体内的作用机制和药代动力学问题,对病理分析、临床检测、临床用药指导以及新药开发等具有十分重要的意义。在前人工作的基础上,采用荧光光谱法、共振光散射光谱法及紫外-可见吸收光谱法等在近似生理条件下研究了具有相似结构的几种药物小分子与几种
高内涵筛选技术(high content screening, HCS)是根据在细胞内获取多个靶标的荧光数据,而建立起来的筛选方法。并且HCS能够在保持细胞结构和功能完整性的前提下,检测被筛样品对细胞形态、生长、分化、迁移、凋亡、代谢途径及信号转导等各个环节的影响。此外,HCS还能在单一实验中获取大量与基因、蛋白及其他细胞成分相关的信息,确定其生物活性和潜在毒性。同时,HCS也是一种应用高分辨率的