【摘 要】
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人参皂苷临床上已表现出了广泛的药理作用:对中枢神经能镇静安定,镇痛,肌松等;对心血管系统作用,能抗动脉粥样硬化等;还有抗肿瘤,免疫刺激等等,达玛烷型人参皂苷被普遍认为起主要活性。基于我们在糖复合物方面和皂苷等的长期化学合成的研究,本论文以最近发现的Au(I)催化剂催化,以邻炔基苯甲酸糖给体为给体的糖苷化方法,进行了达玛烷型人参皂苷Ginsenoside Rb1的快捷高效合成的尝试。其中,邻炔基苯甲
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人参皂苷临床上已表现出了广泛的药理作用:对中枢神经能镇静安定,镇痛,肌松等;对心血管系统作用,能抗动脉粥样硬化等;还有抗肿瘤,免疫刺激等等,达玛烷型人参皂苷被普遍认为起主要活性。基于我们在糖复合物方面和皂苷等的长期化学合成的研究,本论文以最近发现的Au(I)催化剂催化,以邻炔基苯甲酸糖给体为给体的糖苷化方法,进行了达玛烷型人参皂苷Ginsenoside Rb1的快捷高效合成的尝试。其中,邻炔基苯甲酸糖给体的合成是从葡萄糖出发,经过羟基的全保护,然后脱去异头位的保护基,再和邻炔基苯甲酸缩合得到的;受体
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本论文建立了一种His标签蛋白的定向固定化方法,围绕固定化His标签蛋白与其特异性抗体以及小分子药物的相互作用展开系统研究,旨在为药物活性成分的筛选提供思路。主要工作内容如下:1.通过重氮盐反应,建立了His标签蛋白的定向固定化方法;实验过程中引入绿色荧光蛋白(GFP),利用其独特的绿色荧光特性,建立了固定相表面蛋白质的形态和活性表征方法;采用竞争置换法和直接进样法分别测定了GFP与其抗体的结合常
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目的:观察杜仲叶绿原酸提取物(CAEF)对大鼠胰脂酶活性的影响,以及CAEF及其主要组分(绿原酸、槲皮素、京尼平苷)与西红花苷联合配比物(C+C+G+Q)对HepG2细胞胆固醇代谢环节中相关基因与蛋白表达的影响,探讨其调脂与减肥作用机制,以求为临床血脂异常、肥胖症和动脉粥样硬化的防治提供新的候选药物。方法:1.采用高脂乳剂及相应药物(CAEF20%, CAEF42%和奥利司他)灌胃SD大鼠3d,收
缺血性卒中是全球致死率和致残率最高的三大疾病之一。炎症反应贯穿于缺血性卒中的整个病理过程,是影响卒中预后的主要因素之一。小胶质细胞是中枢神经系统中固有免疫细胞,缺血性卒中发生后,小胶质细胞随即被激活。过度活化小胶质细胞具有神经毒性,在缺血性卒中后炎症反应中发挥重要作用。调控小胶质细胞激活后产生的炎症反应是目前具有前景的卒中治疗新靶标。羟基红花黄色素A(hydroxysafflor yellow A
作为一种新型的功能性材料,导电聚苯胺越来越受人们的广泛关注,因为其不但具有独特的掺杂机理,良好环境稳定性等优点,而且合成方法简单,具有广阔的开发和应用空间。然而聚苯胺水溶性差、难熔融、加工性能差限制了聚苯胺的实用化进程。将纳米技术与导电聚苯胺的合成工艺相结合,即把聚苯胺制成纳米材料。利用纳米材料的量子效应、尺寸效应和表面效应等特性,使聚苯胺的导电性和纳米颗粒功能集于一体,能极大改善聚苯胺的熔融性、
目的:磺脲类药物(SU)是一类重要的降糖药物,其作用靶点为胰岛p细胞膜上的ATP敏感性钾离子(KATP)通道,该通道由磺脲类受体(SUR1)及钾离子内向整流通道(Kir6.2)两种亚基组成,在胰岛素分泌中起着重要作用,其中SUR1亚基由SUR1基因编码,Kir6.2亚基由钾离子内向整流通道蛋白J亚单位11号成员(LCNJ11)基因编码。由于药物反应存在个体差异,SU疗效与个体遗传因素关系的报道在不
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目的探讨钛颗粒(titanium particle, Ti)负荷下淫羊藿苷(Icariin, ICA)对成骨细胞株MC3T3-E1细胞增殖、分化的影响及其可能的作用机制。方法实验分为空白组,Ti颗粒组和药物组;制备含有Ti和不同浓度ICA的成骨诱导培养基,检测淫羊藿苷的细胞毒性;采用CCK-8法检测0.1mg/mlTi和不同浓度ICA(10~(-7)-10~(-4)M)处理MC3T3-E1细胞1天
含氮杂环化合物在医药、农药、染料等精细化工领域中有着广泛的应用,一直是人们研究的热点。1,2,3-三氮唑衍生物作为重要的N-杂环化合物,因其具有杀虫、抗菌、抗肿瘤、抗病毒和抗抑郁等广泛的生物活性受到人们的普遍关注。近年来这些化合物被作为药物和农药被广泛使用。而Cu(I)催化的1,3-偶极环加成反应(CuAAC Reaction),可以高效定向将1,4-二取代的1,2,3-三氮唑引入有机分子中。含1