【摘 要】
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随着人们生活节奏的加快,抑郁症的发病率正逐年上升.在精神病治疗类别的药物中,抗抑郁药物占的市场份额最大,抗抑郁药的全球销售额,至2003年已达195亿美元,位列全球药物类别
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随着人们生活节奏的加快,抑郁症的发病率正逐年上升.在精神病治疗类别的药物中,抗抑郁药物占的市场份额最大,抗抑郁药的全球销售额,至2003年已达195亿美元,位列全球药物类别销售第3位.现用于临床的抗抑郁药主要有三类,但大多数抗抑郁药的最大弱点是滞后效应,即通常在服药后的第4~8周才能出现抗抑郁作用.因此,寻找起效快、副作用小的抗抑郁药已成为近年抗抑郁药研究的热点.5-HT<,1A>受体激动剂,它可直接作用于海马锥体神经元的突触后膜5-HT<,1A>受体,其储备受体很少,病变前后和用药前后受体数目变化不大,所以5-HT<,1A>受体激动剂能通过完全激动突触后膜5-HT<,1A>受体,快速地达到抗抑郁作用.吉匹隆(Gepirone)是一个部分5-HT<,1A>受体激动剂,对嗜食、嗜睡的抑郁患者有良好的疗效.该论文对吉匹隆的合成进行了研究.在此基础上,设计并合成了七个新化合物,这些化合物的结构均经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析得到确证.其药理活性试验尚在筹备之中.
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