颈瘤康贴膏剂制备工艺研究

• 作 者: 黄海兵
• 机 构: 湖南省中医药研究院
• 出 处: 湖南中医药大学 湖南省中医药研究院
• 发表日期: 2006年期
• 关键词: 颈瘤康贴膏剂 黑膏药 制备工艺 β-CD包合物 阿魏酸 土贝母苷甲 正交设计实验 HPLC 氮酮 体外透皮实验

目的：颈瘤康贴膏剂是由川芎、薄荷、土贝母等七味中药制备而成,临床采用内服兼外敷的治疗弥漫性、多发性、结节性甲状腺肿瘤,内服有一定疗效,但原外敷剂型为黑膏药几乎无效,故作者将其改变为贴膏剂,为使贴膏剂最大限度地发挥疗效,本文研究了该制剂的制备工艺,体外释药、透皮动力学特性,以探索该贴膏剂颈部敷贴治疗这类疾病的可行性。方法：(1)以挥发油重量为指标,对川芎、薄荷二味药材挥发油的提取工艺进行研究；以包合物收率、含油率、油转移率为指标,研究了该挥发油的β-CD包合工艺方法及条件；(2)以浸膏得率、阿魏酸含量为指标,采用正交设计实验研究了水提工艺条件；(3)以醇浸膏得率和总氮含量为指标,采用正交设计实验研究蜈蚣、急性子的醇回流提取工艺条件；(4)以阿魏酸含量为指标,对水提浓缩液进行干燥方法及条件的考察；(5)以膏体的均匀性、柔软性、涂展性、膜残留性、皮肤追随性为指标,采用正交设计实验研究贴膏剂基质的配比及成型条件。(6)以土贝母苷甲透皮百分率为指标,研究了贴膏剂的体外释放、透皮特性,筛选释放、透皮效果最优的穿透促进剂一氮酮的浓度及基质对药物(土贝母苷甲)释放特性的影响。结果：挥发油采用混合提取为佳,最优方案为：药材不粉碎,加入5倍量水,浸泡时间为1h,加热回流时间为6 h。其包合采用研磨法,最佳工艺条件为：挥发油：β-环糊精=1：4,加水量为β-环糊精的6倍量,研磨40分钟。水提最优工艺条件为：药材不粉碎,提取3次,浸泡2h、每次加水量为药材量的10、8、6倍量,煎煮时间2.0、1.5、1.0小时,水提液80℃以下减压浓缩至密度为1.35左右,再60℃以下真空干燥制成干浸膏粉；蜈蚣、急性子的醇提最优工艺为：药材粉碎过10目筛,加4倍量40%乙醇浸泡0.5小时,回流1小时,提取2次；成型配方中以浸膏与辅料按1：2比例混匀,辅料各成分配比为聚乙烯醇：海藻酸钠：甘油：CMC-Na=O.5:2:1:0.8为宜,成型工艺条件以超声法排气、60℃C加热干燥、加入15ml水使膏体含水量为30%最佳,制剂处方中加入氮酮可显著提高本品的透皮速度及透皮总量,氮酮浓度取1%最佳,基质对药物的释放有促进作用,但对透皮无影响,黑膏药同法进行透皮实验,接收液中测不出土贝母苷甲的含量,成品含量测定结果表明贴膏剂土贝母苷甲的含量是黑膏药的3.15倍。结论：颈瘤康贴膏剂比黑膏药制备工艺合理,载药量高,有效成分损失少,透皮速度快,透皮总量高,用于颈部敷贴治疗弥漫性、多发性、结节性甲状腺肿瘤完全有可能性,能保证制剂的疗效。