【摘 要】
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胞嘧啶，又名4-氨基-2-羟基嘧啶、细胞嘧啶、细胞碱，Kossel和Neumann在1894年首先由核酸中分离出来胞嘧啶晶体。Wheeler和Johnson最早合成胞嘧啶并确定了这种自然界中存在的化合
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胞嘧啶，又名4-氨基-2-羟基嘧啶、细胞嘧啶、细胞碱，Kossel和Neumann在1894年首先由核酸中分离出来胞嘧啶晶体。Wheeler和Johnson最早合成胞嘧啶并确定了这种自然界中存在的化合物的结构。
近二十年来嘧啶类核苷抗病毒药物发展迅速，以胞嘧啶为中间体的具有一定抗病毒活性的化合物数以万计，目前用于临床的药物有30余个。随着下游产品的开发及应用，胞嘧啶在药物开发及其合成工艺研究方面的作用将不可低估。
本文研究的主要内容是中间体胞嘧啶的合成。通过对胞嘧啶合成路线的详细分类总结，选择两条不同的合成路线进行评价研究并选择了一条较为可行的、具有一定经济意义的工艺路线。通过正交实验设计，在对实验结果处理的基础上，讨论了反应时间、温度等因素对反应的影响，确定各步合成中较佳的实验条件，对所合成的产物通过红外光谱(IR)、核磁共振(NMR)等进行结构表征。
在以酯为原料合成胞嘧啶的工艺中，本论文探索了用尿素代替硫脲和甲酰乙酸乙酯钠盐生成嘧啶环的反应过程，并通过比较尿素、硫脲的性质对反应进行了探索性的理论分析和试验验证。
在以1，1，3，3-四乙氧基丙烷为原料的胞嘧啶合成中，通过综合的理论分析和探索研究调整了第一步反应物料的配比，目标物异恶唑合成收率比文献报道的提高了近10％，能通过改变溶剂用量调整产物中水、乙醇和异恶唑三者比例以满足下一步反应需要。第二步反应中反应温度、物料配比等条件优化使产物的收率比文献报道的提高了5％，并简化了后处理方法。论文还探索了这条工艺的中间体3-乙氧基丙烯腈和3，3-二乙氧基丙腈的其它合成方法。第三步反应中，考察了助溶剂和添加剂等因素对收率的影响。以1，1，3，3-四乙氧基丙烷为原料合成胞嘧啶，总收率为60％。
同时论文也对胞嘧啶其它一些合成路线进行了初步理论研究。
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