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狼毒大戟(Euphorbia fischeriana Steud.)系大戟科狼毒属,多年生草本植物。现代临床上用于治疗皮肤病、结核、肿瘤及慢性气管炎等疾病。近年来有文献报道,狼毒大戟提取物有较强的抗肿瘤作用。
本课题采用超临界CO2流体萃取法(SFE)提取得到的狼毒大戟浸膏,运用硅胶色谱、凝胶色谱、重结晶等方法从中分离得到了9个化合物,并鉴定了8个化合物的结构,其中二萜类化合物5个(松香烷内酯型4个,巴豆萜烷酯型1个),三萜化合物1个,芳香类化合物2个,通过波谱解析及理化性质鉴定了化合物的结构,分别为岩大戟内酯A(jolkinolidcA,1),17-羟基岩大戟内酯A(17-hydrojolkinolideA,2),岩大戟内酯B(jolkinolideB,3),17-羟基岩大戟内酯B(17-hydrojolkinolideB,4),12-去氧大戟醇-13-(9Z)-十八酸酯-20-乙酸酯(12-deoxyphorbol-13-(9Z)-octadecanoate-20-acetate,5),2,4-二羟基-6-甲氧基-1-苯乙酮(2,4-dihlydroxy-6-methoxy-1-acetophenone,6),狼毒乙素(2,4-dihydroxy-6-methoxy-3-methy-1-acetophenone,7),羽扇豆醇乙酸酯(lupeolacetate,8)。在所分离得到的jolkinolide型二萜类化合物的结构解析基础上,结合有关文献,概括归纳了jolkinolide型二萜类化合物的核磁共振谱图特征。
本论文还采用人肠内菌以体外厌氧培养的方式对分离得到该植物中含量较大的17-羟基岩大戟内酯A、岩大戟内酯B、17-羟基岩大戟内酯B、羽扇豆醇乙酸酯等化合物进行了代谢转化研究,研究中利用不同的培养基培养相应的肠内菌群对化合物进行转化,然后运用TLC法和HPLC法等检测手段检查底物化合物和其代谢产物。检测结果表明,通过与空白对照组比较,17-羟基岩大戟内酯B在MRS肠菌培养液中和17-羟基岩大戟内酯A在LB肠菌培养液中都有一定的转化效果。