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苯并呋喃衍生物是一类重要的具有良好生物活性的氧杂环化合物。在天然产物中，含苯并呋喃结构单元的化合物表现出广泛的生物活性。近年来，苯并呋喃衍生物因被发现具有抗肿瘤活性，而引起了较大关注。同时，咪唑盐也因具有较好的药理活性，特别是抗肿瘤活性，而引起我们的极大地关注。
结合苯并呋喃类化合物的抗肿瘤活性和咪唑盐的良好的细胞毒活性，我们对分子中同时含有苯并呋喃和咪唑药效团的新型化合物以及抗肿瘤活性进行了研究。本论文设计并合成了一系列结构新颖的2，3-二取代苯并呋喃-咪唑组合物，旨在研究基于苯并呋喃的咪唑组合物的抗肿瘤活性，以期待发现新的高效的抗肿瘤活性药物。
本论文共有两章构成。
第1章主要综述了苯并呋喃衍生物的生物活性以及近几年来构建苯并呋喃环方法。
第2章合成了一系列2，3-二取代苯并呋喃—咪唑组合物，其中2，3-二取代苯并呋喃-咪唑组合物6个，2，3-二取代苯并呋喃-咪唑盐22个，1-取代苯并咪唑6个，并对其体外抗肿瘤细胞毒活性和构效关系进行了初步研究。生物活性筛选结果显示:化合物13bg具有显著地体外抗肿瘤细胞毒活性，13ag、13ab、13bb、13cb、13cg都具有明显的体外抗肿瘤细胞毒活性。