【摘 要】
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本论文设计的R67555合成路线，分为四个阶段完成。并使用“汇聚式”合成法进行侧链联接，最终完成了R67555的右旋体(S,R,R,R)-R067138及其甲磺酸盐的合成，并建立了R67555左旋体(R，S
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本论文设计的R67555合成路线，分为四个阶段完成。并使用“汇聚式”合成法进行侧链联接，最终完成了R67555的右旋体(S,R,R,R)-R067138及其甲磺酸盐的合成，并建立了R67555左旋体(R，S,S,S)-R067145及其甲磺酸盐的合成模型反应。主要研究和工作如下：
1.以对氟苯酚为起始原料，经数步反应制得外消旋的色满-2-羧酸；经官能团转化，得到外消旋的色满-2-醛；再经环氧化后得到有四个异构体的混旋环氧化物；此混旋环氧物经硅胶色谱层析分离，制备得到两对外消旋体环氧物。它们分别通过(R,R)-SalenCo催化的Jacobsen末端环氧化物水解动力学拆分(HKR)反应，拆分出四个手性中间体，即单一的光学异构体(S,S)-24b，(R，S)-25a环氧化物和(R,R)-26，(S,R)-27邻二醇。24b，25a，26和27的收率高，e.e.值高，是合成R67555的右旋体R067138、左旋体R067145及其它光学异构体必须的手性中间体侧链。
2.以两个手性中间体即邻二醇(R，R)-26和(S,R)-27为侧链，通过“汇聚式”合成方法，合成了(S,R,R,R)-R067138及其甲磺酸盐。
3.以混旋环氧化物为模型原料，代替手性环氧中间体侧链(S,S)-24b和(R，S)-25a，建立了(R，S,S,S)-R067145及其甲磺酸盐的合成模型反应。若以24b，25a，26和27四个中间体侧链为原料，双双配对组合“联接”，并以R067138和R067145的合成反应为模型反应，即可合成R67555其余各种异构体。
以上所有反应合成得到的产物，它们的结构分别得到IR，1HNMR、或MS、或13CNMR谱和其它相关图谱的确证。
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