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本论文由四章组成,前三章论述了三种南五味子属(Kadsura)药用植物[多子南五味子(Kadsura polysperma Yang)、凤庆南五味子(Kadsura interior A.C.Smith)、长梗南五味子(Kadsura longipedunculata Finet et Gagnep)]的化学成分及生物活性的研究,第四章综述了1973-2012年间五味子科植物中木脂素类化合物及其生物活性的研究进展。
通过各种色谱分离技术和波谱分析及单晶X-衍射等手段,从上述三种植物中共分离鉴定了126个化合物,41个为新化合物。化合物的结构类型涉及三萜、木脂素、倍半萜、黄酮和甾体等。
从多子南五味子中分离得到的羊毛甾烷型三萜结构类型非常丰富,除了常规的羊毛甾烷型三萜外,还包括C,D环重排为5/6环系;18位甲基发生迁移(13→12);A环开环等多种结构类型。在木脂素类化合物中联苯环辛二烯型木脂素是主要类型,该类型化合物多为6位和9位同时被多种取代基所氧化取代。还从该种植物中分离得到了1个新的含氮酚类化合物,这是首次在该属植物中发现此类型化合物。在凤庆南五味子中,除了联苯环辛二烯木脂素外,还得到了多种类型的倍半萜化合物,在前人研究的基础上进一步丰富了南五味子属植物中倍半萜成分的研究内容。
对多子南五味子中的部分三萜和风庆南五味子中的部分倍半萜化合物进行了体外细胞毒活性筛选。除了三萜酸kadpolysperins A和K对与白血病细胞株HL-60显示出弱的细胞毒活性外,其余三萜和倍半萜化合物没有显示出活性,其IC50＞40μM。在有关神经退行性疾病模型的活性筛选中,polysperlignans A,B,D和E,以及kadsurin,tiegusanin I对于H2O2或Aβ25-35诱导的PC12细胞神经毒性,显示出了显著的保护活性,这些结果对于五味子科植物镇静安神功效的研究提供了新的化学物质基础和初步的药理学基础。以上的研究发现,不仅加深了对南五味子属植物化学成分的认识,同时为进一步合理开发利用该属植物资源提供了新的化学物质基础。
第一章多子南五味子的化学成分和生物活性研究
多子南五味子(Kadsura polysperma Yang)系五味子科南五味子属植物,藤本,各部无毛,产于四川峨眉山,生于海拔250-1800米的丛林间。我们从采自四川峨眉山的多子南五味子藤茎中共分离鉴定了56个化合物,主要为三萜(19个,包括14个新三萜)和木脂素(26个,包括11个新木脂素)。对分离得到的部分三萜化合物进行了体外抗肿瘤细胞毒活性筛选,化合物1和11对白血病细胞株表现出了一定的活性;对分离得到的部分木脂素化合物进行了有关神经退行性疾病模型的活性筛选,其中化合物20,21,23,24,32,35表现出了显著的神经保护作用。
第二章凤庆南五味子的化学成分和细胞毒活性研究
风庆南五味子(Kadsura interior A.C.Smim)又名顺宁鸡血藤,鸡血藤,散血香。该植物产于云南西南部(保山,凤庆,临沧,耿马),生于海拔1800米以下的林中。缅甸东北部也有分布。我们从采自云南风庆县的风庆南五味子藤茎中共分离鉴定了57个化合物,其中倍半萜18个(包括10个新化合物),木脂素36个(包括5个新化合物),紫罗兰酮类化合物3个。分离得到的倍半萜化合物类型包括胡萝卜烷型、愈创木烷型、杜松烷型、香树烷型、异丁香烷型。而木脂素化合物则以联苯环辛二烯类为主。
第三章长梗南五味子的化学成分研究
长梗南五昧子(Kadsura longipdunculata Finet et Gagn)产自江苏、安徽、浙江、江西、福建、广东、云南、湖北、四川,是南五味子属植物中分布最广的一个种,生于海拔1000米以下的山坡疏林和溪畔灌丛中。又名红木香、紫金藤、盘柱南五味子、风沙藤(广东)、小钻、小钻骨风(广西)、小血藤、大红袍(云南)。在我们组对四川省二郎山地区和宜宾产的长梗南五味子化学成分的研究中,首次分离得到了两种新骨架类型的三萜类化合物(kadlongilactone和longipedlactone)系列,同时对其进行了抗肿瘤细胞毒活性筛选,两类化合物均表现出了较好的活性。为了寻找更多的具有新奇结构和较好活性的化合物,我们对采自云南省绿春县黄连山国家自然保护区的长梗南五味子化学成分进行了研究,从中分离鉴定了14个已知化合物,包括木脂素、黄酮、倍半萜,苯酚衍生物和甾体。
第四章五味子科植物中木脂素类化合物及其生物活性研究进展
我们比较系统地查阅了1973-2012年间有关五味子科植物中木脂素类化合物研究的文献资料(共151篇),这些研究共阐述468个木脂素成分。本章对这468个化学成分的结构、名称、生物活性以及参考文献进行了详细的综述。