【摘 要】
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恶性肿瘤作为全球第二大公共卫生问题，对人类的生命安全造成了极大的危害，并成为21世纪人类健康的第一杀手。现阶段临床使用的多数抗肿瘤药物多存在合成困难、毒性大、生物利用
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恶性肿瘤作为全球第二大公共卫生问题，对人类的生命安全造成了极大的危害，并成为21世纪人类健康的第一杀手。现阶段临床使用的多数抗肿瘤药物多存在合成困难、毒性大、生物利用度低以及副作用多等问题。而天然来源的吲哚类化合物因为其广泛的生物活性、较低的毒副作用以及较好的选择性和抗肿瘤活性受到药物化学工作者的青睐;同时咪唑盐类化合物也因其具有良好的抗肿瘤活性，引起了我们课题组的关注。本论文设计并合成了32个结构新颖的取代吲哚-咪唑类化合物，并对氧化吲哚类化合物做了合成研究。本论文共分为三章:第一章综述了吲哚类化合物及咪唑、咪唑盐类化合物的研究进展;第二章介绍了3-取代吲哚-咪唑类化合物的设计、合成以及肿瘤抗性研究;第三章简单综述了吲哚、氧化吲哚类化合物的合成研究，并介绍了本论文合成氧化吲哚的研究探索。 第一章、吲哚类化合物及咪唑(盐)类化合物的研究进展 本章综述了吲哚类化合物的合成、生物活性和应用以及咪唑和咪唑盐类化合物所具有的广泛而良好的生物活性。 第二章、3-取代吲哚-咪唑盐类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性筛选 本章设计、合成了32个结构新颖的3-取代吲哚-咪唑及其盐类化合物。通过MIT法筛选到其中25个化合物具有较好的抗肿瘤细胞毒活性。尤其针对乳腺癌MCF-7细胞株的细胞毒活性，有15个化合物活性优于顺铂。 第三章、氧化吲哚衍生物的合成研究 本章简单综述了吲哚、氧化吲哚类化合物的合成研究，并且介绍了关于氧化吲哚化合物的合成探索工作。以4-叔丁基亚磺酰胺-2-(2-硝基苯基)-1-丁酸甲酯为原料在硼氢化钠和甲醇的条件下，得到了合成氧化吲哚的关键中间体。
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