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碳硼烷是一类具有较高含硼量、较强疏水性和三维芳香性的二十面体硼簇分子。因其独特的化学稳定性、热稳定性，以及与生物活性分子的作用，在生物医用领域应用广泛。特别是作为肿瘤硼中子俘获疗法中的硼携带试剂，有其他分子无法比拟的优势。但是碳硼烷疏水性太强，且缺乏肿瘤部位选择性，因此常被修饰到纳米载体中，以增加水溶性和提高肿瘤部位靶向性。生物可降解高分子材料因其可体内降解，生物相容性好，无免疫原性，可设计性强等优势，作为纳米药物输送载体具有很强的应用前景。另外一方面，虽然纳米药物为癌症的精准治疗带来了曙光，但是仍然还有很多问题需要解决，比如优异疗效和较低毒副作用的平衡，而新型靶向硼俘获中子疗法与其他治疗手段的联合使用无疑是一条很有希望的途径。 因此，我们围绕碳硼烷独特的物理化学性质，结合生物可降解高分子材料的特点，以解决碳硼烷作为硼携带试剂面临的问题为出发点，以寻找一条高效低毒的抗癌途径为目标，构建了不同的基于碳硼烷的高分子纳米药物体系用于肿瘤治疗。首先突破现有方法的局限，通过聚乙二醇引发含碳硼烷的碳酸酯单体的开环聚合，精确控制聚合物的结构、分子量、含硼量以及自组装纳米粒的大小。在体内和体外验证了含硼高分子纳米药物作为硼俘获试剂的安全性和有效性。接着创造性将硼中子俘获治疗和化疗联合，设计合成同时担载碳硼烷和抗癌药阿霉素的纳米药物，实现同一纳米递送体系同时选择性的向肿瘤部位输送硼原子和阿霉素，并减少在正常组织中的蓄积;在中子照射下，联合放化疗纳米药物达到最佳疗效和较低系统毒性。最后，首次利用碳硼烷与环糊精之间较强的主客体相互作用，合成两亲性超分子嵌段物，并以其组装成稳定的超分子纳米粒担载光敏剂，增强光动力疗效，为中子治疗和光动力疗法的结合提供了可能。本论文在基于碳硼烷的高分子纳米药物的结构设计、合成方法，以及肿瘤多种治疗手段联合使用等方面的创新性工作，将丰富和拓展人们对碳硼烷功能与应用的认识，并为肿瘤精准治疗提供重要的参考。