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为了克服胃肠道粘液层生理屏障，本课题制备麦胚凝集素修饰脂质聚合物纳米粒(WGA-LPNs)，并进行相关体内外研究，旨在提高难溶性中药活性成分冬凌草甲素(ORI)的口服生物利用度，增强ORI抗肿瘤效果。 通过纳米沉淀法制备脂质聚合物纳米粒(LPNs)，结合后插入法制备WGA-LPNs。考察了DSPE-PEG2000用量对WGA-LPNs粒径、电位等制剂学性质的影响，并结合纳米粒粘液层穿越效能评价，确定较佳DSPE-PEG2000用量。透射电镜可见WGA-LPNs形态圆整，具有明显的核壳结构。体外红细胞凝集试验表明，WGA修饰至纳米粒表面后仍具有生物活性。 采用Transwell扩散池法和硅胶管旋转法考察体外粘液层穿透性能。与低DSPE-PEG2000用量(40％)相比，高DSPE-PEG2000用量(60％)增强了纳米粒粘液层穿越性能。采用纳米颗粒跟踪分析与透射电镜分析考察纳米粒与粘液相互作用。结果表明粘蛋白结合或黏附纳米粒子周围，纳米粒仍然保持原有的形态。通过纳米粒与粘蛋白结合前后唾液酸含量分析，揭示了两者也可能存在氢键相互作用。 采用流式细胞仪和激光扫描共聚焦显微镜检测细胞摄取。与LPNs相比，WGA-LPNs增强Caco-2细胞对纳米粒的摄取。此外，纳米粒与粘蛋白相互作用促进Caco-2细胞对WGA-LPNs摄取，而对LPNs摄取无明显影响。 大鼠原位空肠部位吸收和分布结果表明WGA-LPNs可介导细胞的内吞并增强摄取。与混悬剂和LPNs相比，WGA-LPNs大鼠口服相对生物利用度分别为913.5％和175.3％。小动物活体荧光成像结果表明WGA-LPNs荧光强度及滞留时间均高于LPNs，初步揭示WGA修饰后可增加制剂的肠道粘附性。 以裸鼠移植性肝癌为模型，经口服灌胃给药，评价WGA-LPNs对荷瘤裸鼠的治疗效果。LPNs具有一定的抑制肿瘤生长的作用，LPNs组的肿瘤坏死程度以中度为主，出现凋亡细胞，存在较多炎症细胞浸润;WGA-LPNs组裸鼠肿瘤病理切片可见大片坏死区域，肿瘤细胞核密度显著降低，存在大量凋亡细胞，血管组织也较生理盐水组明显减少，表明WGA-LPNs增强了纳米粒抗肿瘤效果。