论文部分内容阅读
本文包括二个部分：第一部分概述了鹅绒藤属植物化学成分和药理活性研究进展和白首乌(Cynanchum bungei)中C21甾体苷类化合物的化学成分研究。第二部分为甜菊醇的结构修饰。
鹅绒滕属(Cynanchum)是萝蘑科最大的属，约200多种植物，其中多数具有药用价值。本属植物主要的化学成分是C21甾体苷、生物碱、萜类、黄酮类，以及苯乙酮类等，药理活性有抗肿瘤作用、抗癫痫作用、免疫调节作用、抗氧化作用和抗病毒作用等。
白首乌(C.bungei)是萝蘑科鹅绒藤属植物，在我国各地均有分布，主要产于山东；民间用于治疗肾虚体弱、神经衰弱、腰痛和疮毒等，现代药理研究表明其具有抗肿瘤、增强免疫力、清除自由基等药理活性。这些促使我研究它的化学成分和寻找新的活性化合物。我从白首乌(C.bungei)的根部分离得到11个C21甾体苷类化合物。其中8个为新化合物，分别为加加明苷元3-O-β-D-吡喃磁麻糖基-(1→4)-β-L-吡喃磁麻糖基-(1→4)-α-L-2-脱氧洋地黄糖基-(1→4)-β-D-吡喃洋地黄毒糖基苷(白首乌A)、加加明苷元3-O-B-D-吡喃磁麻糖基-(1→4)-β-L-吡喃磁麻糖基-(1→4)-α-L-2-脱氧洋地黄糖基—(1→4)—β-D—吡喃磁麻糖基苷(白首乌B)、12位烟酸萝摩苷元3-O—β-D—吡喃磁麻糖基—(1→4)—β-L—吡喃磁麻糖基—(1→4)—α-L-2-脱氧洋地黄糖基—(1→)—β-D—吡喃磁麻糖基苷(白首乌C)、本波苷元3-O—β-D—葡萄糖基—(1→4)—β-D—吡喃磁麻糖基—(1→4)—β-L—吡喃磁麻糖基—(1→4)—α-L-2-脱氧洋地黄糖基—(1→4)—β-D—吡喃磁麻糖基苷(白首乌D)、箩摩苷元3-O—β-L—吡喃磁麻糖基—(1→4)—β-D—吡喃磁麻糖基—(1→4)—β-L—吡喃磁麻糖基—(1→4)—β-D—吡喃洋地黄毒糖基—(1→4)—β-D—吡喃洋地黄毒糖基苷(白首乌E)、箩摩苷元3-O—β-L—吡喃磁麻糖基—(1→4)—β-D—氧毛地黄毒糖基—(1→4)—β-D—吡喃磁麻糖基—(1→4)—β-L—吡喃磁麻糖基—(1→4)—α-L-2-脱氧洋地黄糖基—(1→4)—β-D—吡喃磁麻糖基苷(白首乌F)、开德苷元3-O—β-D—吡喃磁麻糖基—(1→4)—β-L—吡喃磁麻糖基—(1→4)—β-D—葡萄糖基—(1→4)—β-D—吡喃磁麻糖基—(1→4)—β-L—吡喃磁麻糖基—(1→4)—α-L-2-脱氧毛地黄糖基—(1→4)—β-D—吡喃磁麻糖基苷(白首乌G)、告达完苷元3-O—β-D—吡喃磁麻糖基—(1→4)—β-L—吡喃磁麻糖基—(1→4)—β-D—葡萄糖基—(1→4)—β-D—吡喃磁麻糖基—(1→4)—β-L—吡喃磁麻糖基—(1→4)—α-L-2-脱氧毛地黄糖基—(1→4)—β-D—吡喃磁麻糖基苷(白首乌H)、另外2个为已知化合物，分别为告达亭3-O—β-D—葡萄糖基—(1→4)—β-D—吡喃磁麻糖基—(1→4)—β-L—吡喃磁麻糖基—(1→4)—α-L-2-脱氧毛地黄糖基—(1→4)—β-D—毗喃磁麻糖基苷(隔山消苷C1G)、开德3-O—β-D—葡萄糖基—(1→4)—β-D—吡喃磁麻糖基—(1→4)—β-L—吡喃磁麻糖基—(1→4)—α-L-2-脱氧毛地黄糖基—(1→4)—β-D—吡喃磁麻糖基苷(白首乌苷A)。
糖尿病，尤其足Ⅱ型糖尿病，是当今世界威胁人类生活质量的重大疾病之一，药理学和临床研究证明：绝大部分的Ⅱ型糖尿病是由于胰岛素抵抗所致。在总结甜菊苷治疗糖尿病方面的文献基础上，我们以拉美天然药物甜菊苷其母核及类似物母核结构作为基础，选取易于商业化得到得甜菊醇和异甜菊醇为先导化合物，设计、合成一系列甜菊醇和异甜菊醇衍生物。并对衍生物进行体外抑制葡萄糖吸收的活性测试，我们将进一步对其活性与构效关系进行研究。