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本文分三方面进行了论述，具体内容如下：
一、CRM646-A类似物的合成和活性研究
CRMA646-A是从Acremonium sp. MT70646中分离得到的具有葡萄糖醛酸和酚酯结构的肝素酶抑制剂，我们对其分子的三个部分分别进行了结构修饰，共得到CRMA646-A的结构类似物28个，部分类似物进行了初步的活性测试。
1)从简化合成的角度出发，我们取消了B环的长脂肪链取代，然而活性研究表明该脂肪链结构对活性有一定的促进作用；
2)通过将CRM646-A末端芳环进行结构衍生，我们得到了10个结构衍生物。研究发现，该部分的结构变化对活性有重要影响，154e，154f，154q和154j是活性最好的四个化合物；
3)通过将CRM646-A结构中的葡萄糖醛酸片段进行替代，我们得到了18个结构类似物，目前活性测试工作还未完成。
二、A-76202的构效关系研究
A-76202是日本科学家从Rhodococcus sp. SANK61694中分离得到的异黄酮苷类化合物对大鼠肝α-葡萄糖苷酶I和II具有强烈的抑制活性(IC50=0.46ng/ml)，我们对该化合物的构效关系进行了深入研究。
1)我们合成了与A-76202结构更为类似的五碳糖类似物196a，196b，196c和196d，结果活性大大降低，仅为原化合物的千分之一左右，充分说明了该异黄酮7-O-α-D-呋喃阿拉伯糖苷结构对活性的重要性；
2)通过Suzuki偶联反应方便高效地对A-76202的B环结构进行了衍生，共得到类似物13个。活性研究表明，该类类似物都有很强的大鼠肝α-葡萄糖苷酶抑制活性。化合物223d和化合物2231的活性是A-76202的2倍还强，而化合物223b，223c，223f，223j，223k和223m的活性基本与A-76202持平，只有4-位SiMe3的化合物223.活性稍低；
3)通过改变该异黄酮苷A环的取代模式，我们经Suzuki偶联又合成了5-羟基异黄酮-7-α-D-呋喃阿拉伯糖苷类化合物9个。该类化合物同糖基替换类似物一样，活性下降了一千倍以上，这充分说明A-76202整个A环结构是与α-葡莓糖苷酶特异性结合的关键部分；
4)为了获取大鼠肝微粒体α-葡萄糖苷酶的结构信息，我们还对A-76202进行了生物素标记，合成了两个不同连接链长度的生物素标记化合物247和248；
5)利用大鼠肝微粒体酶体系建立了α-葡萄糖苷酶抑制活性的测试方法，方便了α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选。
三、芒果苷(Mangiferin)的合成研究
芒果苷(Mangiferin)是典型的咕吨酮碳苷化合物，其碳苷键的构建一直是该类化合物合成的瓶颈所在。我们最初采用先构建碳苷键再环合成咕吨酮的方法，但由于该酚碳苷结构的不稳定性，环合反应没有成功。由2，4-二羟基苯甲酸和2-羟基-4-甲氧基苯甲酸出发，经Elbs过硫酸氧化、酰化缩合(在P2O5/MeSO3H条件下)，我们顺利得到了7-位甲磺酸酯化的咕吨酮化合物270和273。由这两个化合物直接进行糖苷化的反应没有成功。我们将其羰基用BH3·THF还原成亚甲基后，芳环亲电性大大增加，但由于该咕吨( Xanthene)结构极易被氧化，糖苷化反应产物较为复杂。通过将酚羟基用甲基保护，我们顺利地得到了异芒果苷和芒果苷的两个前体化合物279和280。