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目的：采用大鼠体外肝微粒体孵育体系，用探针药物法评价丹红注射液及其主要药效成分羟基红花黄色素A对五种细胞色素P450(CYP450)亚型酶(CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A1/2)活性的影响。 方法：分别以非那西丁、甲苯磺丁脲、右美沙芬、氯唑沙宗、睾酮为CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A1/2的探针药物，在大鼠肝微粒体孵育体系中孵育，用HPLC法测定相应的代谢产物，分别考察丹红注射液及其主要成分羟基红花黄色素A对五种CYP450酶活性的影响。取体重(180±20)g Wistar雄性大鼠的肝脏，采用差速离心法制备鼠肝微粒体，置-80℃冰箱内保存备用。首先优化各亚型酶的体外孵育条件，用蛋白沉淀法进行样品处理，再分别在孵育体系中加入丹红注射液及羟基红花黄色素A孵育一定时间后，终止反应。建立适宜的HPLC条件，分别测定空白对照组和丹红注射液低、中、高剂量给药组探针药物代谢率并比较差异，评价丹红注射液对五种亚型酶活性的影响。测定羟基红花黄色素A对五种亚型酶活性影响的IC50值，根据IC50值判断羟基红花黄色素A对各亚型酶活性的影响。再由斜率对不同浓度受试药物的拟合曲线图求得Ki值。 结果：在体外肝微粒体孵育体系中，与空白对照组相比，丹红注射液低剂量给药组对CYP1A2和CYP2C9酶活性的影响，无统计学意义(P>0.05)；中剂量给药组使CYP1A2和CYP2C9酶活性分别降低了(33±12)％、(17±8)％(P<0.05)：高剂量给药组使CYP1A2和CYP2C9酶活性分别降低了(60±10)％和(26±6)％(P<0.01和P<0.05)；与空白对照组相比，丹红注射液低、中、高剂量给药组对CYP2D6、CYP2E1、CYP3A1/2酶活性的影响，无统计学意义(P>0.05)。羟基红花黄色素A给药组中，对各亚型酶影响的IC50值均大于100μmol/L，表明羟基红花黄色素A对CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A1/2酶活性均没有明显的影响。 结论：体外实验结果表明，丹红注射液对大鼠肝微粒体CYP1A2酶活性有抑制作用，且为混合型抑制，其IC50和Ki值分别为0.54％(V/V)和0.226％(V/V)；对CYP2C9有弱的抑制作用：对CYP2D6、CYP2E1、CYP3A1/2酶活性无明显影响。羟基红花黄色素A对CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A1/2亚型酶活性无明显影响。