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近年来，传统的药物制剂由于生物利用度低，毒副作用大等缺点已不能完全满足人们的需求。因此，生物利用度高的缓、控释制剂和靶向制剂等创新型剂型逐渐受到患者和科研工作者的青睐。 在本论文中，主要研究了聚合物/介孔二氧化硅纳米药物载体的构建，并分别将盐酸阿霉素(DOX)、尼古丁负载于介孔二氧化硅纳米粒中。同时还研究了传统中药补骨脂素(PSR)脂质体的构建。论文探讨了纳米药物载体的结构与性质及释药之间的关系，并研究了纳米药物载体的体外药效评价。具体工作如下: 1.DOX/MSNs@PDA-PEG纳米粒的制备及性质研究:以表面活性剂CTAB为模板剂制备介孔二氧化硅纳米粒(MSNs)，进一步通过聚多巴胺(PDA)和聚乙二醇(PEG)对其表面进行双重修饰，得到长循环、高度分散且pH敏感的介孔二氧化硅纳米药物载体(MSNs@PDA-PEG)。小角X射线散射(SAXS)和透射电子显微镜(TEM)的结果表明，MSNs（MCM-41型）为六方介孔结构，PDA和PEG在其表面的修饰层厚度约20nm。选用DOX作为模型药物将其负载于MSNs纳米粒中，获得的DOX/MSNs@PDA-PEG具有较高的包封率和载药量，分别为94.2％和31.4％。体外释放实验表明，DOX从MSNs@PDA-PEG纳米粒中的释放行为具有缓慢释放和pH刺激响应的特性。细胞毒性和胞内成像实验表明，DOX/MSNs@PDA-PEG通过胞吞作用进入细胞质，DOX从MSNs@PDA-PEG纳米粒中缓慢释放并最终到达细胞核，对人肺癌A549细胞有较好的抗癌效果。 2.尼古丁/MSNs@PDA纳米粒的制备及性质研究:以包封率和载药量为指标，通过改变尼古丁和MSNs的质量比筛选出包封率和载药量均较高的尼古丁/MSNs@PDA配方。最佳配方下制备样品的包封率和载药量，分别为60.6％和12.13％。体外释放实验表明，尼古丁从MSNs@PDA纳米粒中的释放行为表现出很好的缓释效果。 3.补骨脂素脂质体的制备及性质研究:通过薄膜水化-高压均质法制备了负载PSR的脂质体。PSR/脂质体的粒径、包封率、载药量和ζ电位分别为110nm、85.0±1.6％，5.0±1.6％和-36mV。SAXS和TEM的结果表明PSR/脂质体的形态大部分为多层囊泡。体外释放实验表明，PSR从脂质体中的释放行为为缓慢释放。细胞实验表明，PSR/脂质体通过缓慢释放PSR达到促进鼠成骨细胞增殖和分化的效果。