柴胡制剂的工艺质控研究与北柴胡花的成份研究

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本课题研究内容分为两部分:第一部分柴胡制剂的工艺质控研究——柴胡皂苷降解产物研究;第二部分北柴胡花的成份研究——北柴胡花的化学成份分离与鉴定。柴胡为伞形科植物柴胡(BupleurumChineseDC.)的干燥根及根茎。味苦,辛,性平,用于治疗感冒发热、寒热往来、胸肋腹痛、黄胆肝炎及月经不调等病症,具有解热、抗炎、镇静、保肝、降低血压和减缓心率等多种生物活性,是常用中药。 迄今为止,已从柴胡属植物中分离出有药理作用的化学成份主要为四类,即挥发油、三萜皂苷类(柴胡皂苷)、黄酮及多糖。由柴胡提取的挥发油水蒸气制成的柴胡注射液因其退热效果好、毒副作用小而成为妇儿感冒发烧的常用良药。而目前市售柴胡注射液很多检不出挥发油类成份,只检测出呋喃甲醛和5-甲基呋喃甲醛两个成份,为探讨呋喃类化合物的来源,本文依据我国中药部颁标准——柴胡注射液药品质量标准,对柴胡采用了不同种方法提取,及对柴胡的不同部位提取柴胡挥发油,通过GC-MS检测进行对比分析。通过实验研究得到结论,硫酸-氯化钠法提取的挥发油破坏了柴胡的化学成份,其中呋喃甲醛是柴胡纤维的水解产物,5-甲基呋喃甲醛是柴胡皂苷中糖部分的水解产物。而用这种方法提取的挥发油制成的柴胡注射液或其它柴胡药品制剂都是有害的甚至是危险的。因此,只能严格按照药典法提取柴胡挥发油配制柴胡药品制剂。 目前对柴胡根、茎的化学成份和药用记载,国内外研究已较为广泛。而对柴胡花成份及药用价值的单独研究尚未有报道。本文主要针对北柴胡花的化学成份进行提取分析,从柴胡花中共分离出七个化合物单体,经鉴定分别为:二氢异香豆素化合物衍生物(Ⅰ)、槲皮素(Ⅱ)、芦丁(Ⅲ)、麦角甾醇(Ⅳ)、异鼠李素(Ⅴ)和两个木脂素类化合物。其中化合物Ⅰ为新化合物,命名为8-(3’,6’-二甲氧基苯基)-4,5-环己二烯-(△11,12-二氧亚甲基)-稠二氢异香豆素。化合物Ⅳ首次从该属植物中分离得到。另外两个木脂素类化合物正在鉴定中。实验结果显示,黄酮类化合物仍是柴胡花中主要有效成份。黄酮类化合物广泛分布于植物界中,生理活性多种多样,在工业上用作染料和抗氧化剂,在药物、食品、化妆品、天然色素等有较大的应用价值。因此,从柴胡花中提取分离单体化合物,对其结构进行鉴定、归属,可以提高柴胡的全面用药,使柴胡的应用得到更全面的发展,同时为我们今后对柴胡的药理作用及临床应用进行更深入的研究工作打下一定的理论基础。
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