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普伐他汀为3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,临床常用于高胆固醇血症的治疗。普伐他汀需有机阴离子转运多肽181(OATP1B1,编码基因为SLCO1B1)的介导进入肝细胞发挥其对胆固醇合成的抑制作用,且主要通过肝脏进行消除,由OATP1B1介导的肝脏对普伐他汀的摄取过程是其通过肝脏进行消除的限速步骤,因此,使OATP1B1转运能力发生改变的因素可能对普伐他汀的药代动力学及药效动力学产生影响。OATP1B1特异性表达于人肝细胞基底外侧膜上,对肝细胞从门静脉摄取内源性