牛磺蝰胆酸的合成及其药效学的初步研究

来源 :同济医科大学 华中科技大学同济医学院 华中科技大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:cramzhou
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该文报告以去氧胆酸钠为原料,合成牛磺蝰胆酸.该法先将去氧胆酸的羟基进行乙酰化保护,再通过α-β-γ代,在C23位引入Br原子,经水解后得到蝰胆酸,然后使用肽键偶联剂EEDQ(N-甲酸乙酯基-2-乙氧基-1,2-二氢喹啉)使之与牛磺酸结合,得到牛磺蝰胆酸.产物经纯化后,借助于现代波谱技术进行了结构鉴定,并对其化学特性、熔点,以及色谱参数(TLC的Rf值和在实验条件下HPLC的保留时间)等进行了较系统的研究.在此基础上对合成品进行了镇咳、祛痰、抗炎等药效学的初步实验.其结果如下:镇咳作用(减咳率X±SD,%)为:牛磺蝰胆酸TBCA 26.93±3.49,而空白对照(生理盐水)为2.17±4.38,阳性对照药物(牛磺胆酸TCA、牛磺去氧胆酸TDCA)分别为25.96±5.64,13.49±3.28;祛痰作用(以小鼠气管酚红排泌量为指标X±SD,ug/m1):TBCA、TCA分别为0.95±0.14,1.01±0.13,而生理盐水对照组为0.17±0.12;抗炎作用(对醋酸所致腹腔炎症的影响X±SD,A):TBCA,TCA、TDCA 分别为0.144±0.018,0.146±0.008,0.142±0.012,而生理盐水对照组为0.195±0.014.结果表明,牛磺蝰胆酸和牛磺胆酸、牛磺去氧胆酸一样具有镇咳、祛痰、抗炎等药理作用,可能也是蛇胆中的一种有效成分.
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