小儿麻甘口腔崩解片的研制

• 作 者: 林洁
• 机 构: 上海中医药大学
• 出 处: 上海中医药大学
• 发表日期: 2007年期
• 关键词: 口腔崩解片 小儿麻甘提取物 流化床粉末包衣掩味 减压干燥 制备工艺 含量测定

本文在前期对单味中药、中药有效部位提取物、中药小复方进行掩味与速崩技术研究及口腔崩解片制备的基础上，利用所建立的技术平台对模型药小儿麻甘提取物进行防潮、掩味及速崩研究，制成能迅速崩解、口感好、服用方便的小儿麻甘口腔崩解片。
在防潮方面，选择小儿麻甘提取物的干燥方式为减压干燥，同时将提取物与40％的乳糖物理混合以改善提取物的吸湿性。研究结果显示，在25℃，RH75％的恒温恒湿条件下，样品的平衡吸湿量降低至原来的77％，起到很好的防潮效果。
在掩味方面，选用优特奇E100加入14％优特奇NE30D，对提取物和乳糖的混合物进行流化床粉末包衣掩味，包衣增重为30％。研究结果显示，包衣粉末平均粒径为13μm，在口腔中无明显沙砾感；在1min内指标成分的体外累积溶出度为35.7％，表明包衣延缓了苦味释放的速度和程度，达到了在口腔中掩盖苦味的目的。
在制备工艺方面，采用星点设计-效应面法优化小儿麻甘口腔崩解片的处方，得出当压片压力在6～8KN，SMCC 50与甘露醇的配比在0.35～0.6范围中时，口腔崩解片有较合适的抗张强度(>0.69kg·cm<-2>)和崩解时间(<40s)。验证实验结果表明，所用方法有较好的预测结果，实验具有较高的可靠性。
本文建立了小儿麻甘口腔崩解片的质量标准，对制剂的崩解时限、脆碎度和重量差异进行检查；对制剂中的苦杏仁、甘草、地骨皮和桑白皮进行了TLC鉴别；使用高效液相色谱法对所含的麻黄碱和黄芩苷进行了含量测定。
初步稳定性实验结果表明，小儿麻甘口腔崩解片对光及40℃高温稳定；由于辅料性质的限制，本品在60℃或RH75％以上的高温高湿环境中性质发生改变，所以应保存于密封、阴凉处。
对小儿麻甘口腔崩解片和市售颗粒剂进行了药效学比较。小鼠氨水引咳实验和小鼠祛痰实验结果显示，高剂量的小儿麻甘口腔崩解片具有显著的止咳、祛痰作用，中剂量的小儿麻甘口腔崩解片有显著的祛痰作用，与上市颗粒剂无显著性差异。