【摘 要】
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灯盏花素是菊科植物短葶飞莲(Erigeron breviscapus (Vant.)Hand .-Mazz.)中提取的黄酮类成分,具有散寒解表止痛,舒筋活血,治瘫等功效.灯盏花素为水不溶、油不溶弱酸性药物,
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灯盏花素是菊科植物短葶飞莲(Erigeron breviscapus (Vant.)Hand .-Mazz.)中提取的黄酮类成分,具有散寒解表止痛,舒筋活血,治瘫等功效.灯盏花素为水不溶、油不溶弱酸性药物,在有机溶剂中的溶解度也很小,在碱性溶液中溶解,油/水分配系数低,口服生物半衰期短,绝对生物利用度低,临床上须采用大剂量多次给药才能达到治疗目的,不仅易造成血浓峰谷波动现象,而且病人的顺应性差,疗效不稳定.该文以大鼠肠吸收结果为依据,以HPMC为亲水凝胶骨架材料研制了灯盏花素缓释片剂.该文采用翻转小肠囊实验考察肠液pH值与药物吸收的关系.结果表明,pH值对其吸收有显著性影响(P<0.05);通过大鼠在体肠吸收实验考察不同吸收部位、药物浓度对药物吸收的影响.该文建立了紫外分光光度法测定药物含量及释放度的方法,高效液相色谱法进行有关物质检测的方法.结果表明,这些方法线性范围良好,回收率较高,日内、日间精密度均小于5﹪,方法准确可靠.制备了含促吸剂A的灯盏花素缓释片并采用各种方程对释药曲线进行拟合,进行释药机理的探讨.该文建立了血浆中灯盏花素的HPLC测定方法.以市售普通片为对照,研究了灯盏花素缓释片家犬体内药动学及生物利用度.
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