【摘 要】
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作为多样性导向合成中的的重要策略之一,串联反应具有高效性和原子经济性等优点,可以从简单易得的原料出发,用很少的合成步骤快速高效地构建在结构、骨架以及立体构型上具有多样
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作为多样性导向合成中的的重要策略之一,串联反应具有高效性和原子经济性等优点,可以从简单易得的原料出发,用很少的合成步骤快速高效地构建在结构、骨架以及立体构型上具有多样性的化合物库。本论文主要研究了利用串联反应来构建一些具有潜在生物活性的类天然小分子化合物,主要内容如下:(1)利用异喹啉氮氮叶立德中间体的亲电性与易发生[3+2]环化特性,我们实现了温和高效构建H-吡唑并[1,5-a]异喹啉衍生物的方法;利用异喹啉氮氧偶极子中间体的亲电性,我们发展了邻炔基苯甲醛肟在三氟甲磺酸银的作用下与酚的反应,合成了1-芳氧基异喹啉衍生物。(2)利用不同的三氟甲硫基试剂实现不同骨架的三氟甲硫基化反应。首先,利用具有亲核性的三氟甲硫基银与邻炔基苯甲醛肟反应,合成了1-三氟甲硫基异喹啉化合物;亲电的N-三氟甲硫基苯胺在路易斯酸的作用下,可以与邻炔基苯磺酰胺反应,得到了4-三氟甲硫基-2H-苯并[e][1,2]噻嗪1,1-二氧化物。(3)利用两次选择性的对叁键插入策略,发展了钯催化下邻炔基苯磺酰胺与邻炔基溴苯的串联反应,高效地同时构建了四根新的化学键,得到了6H-苯并[f]茚并[1,2-d][1,2]硫氮杂卓5,5-二氧化物。
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