【摘 要】
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目的: 观察柴胡注射液对大鼠肝细胞色素P450酶系统中CYP1A2,3A4以及4A1三种亚型活性的影响。 方法: 24只Wistar大鼠,随机分成3组：对照组,柴胡注射液低、高剂量组。3组分别
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目的: 观察柴胡注射液对大鼠肝细胞色素P450酶系统中CYP1A2,3A4以及4A1三种亚型活性的影响。
方法: 24只Wistar大鼠,随机分成3组：对照组,柴胡注射液低、高剂量组。3组分别腹腔注射生理盐水,0.36、0.72 mL/kg(相当于原药材0.72、1.44g/kg)柴胡注射液诱导两周后,于d 15清晨灌胃给予探针药物咖啡因(10 mg/kg),6 h后处死。用HPLC法观察探针药物代谢率的变化来反映柴胡注射液对大鼠CYP1A2活性的影响；Western bloting测定大鼠肝微粒体CYP1A2、3A4、4A1蛋白的相对含量。
结果:
1.大鼠给予不同剂量柴胡注射液(0.36、0.72 mL/kg),其血样中咖啡因的代谢率无明显差异(P>0.05);大鼠肝微粒体中加入CYP1A2探针药物非那西丁(5 mmol/L),各组非那西丁代谢率亦无明显差异(P>0.05);Western blot分析,实验组CYP1A2蛋白表达略高于对照组,但无统计学差异(P>0.05)。
2.Western blot分析,柴胡注射液高剂量组中CYP3A4表达明显增多(P<0.05),在柴胡注射液低剂量组中表达无差异(P>0.05),柴胡注射液低、高剂量两组CYP4A1表达均明显减少(P<0.05)。
结论: 体内、外结果揭示：柴胡注射液对大鼠CYP1A2亚型没有影响；但在蛋白质水平,柴胡注射液可抑制大鼠肝CYP4A1表达,高剂量柴胡注射液可诱导大鼠肝CYP3A4表达。
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