【摘 要】
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该论文研究了五配位磷酸酯与核糖的反应机理,以及硫代磷酰化氨基酸甲酯的合成和生物活性.主要研究工作如下:对不同配基的五配位磷酸酯与核糖的反应表明,配基的不同直接影响到
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该论文研究了五配位磷酸酯与核糖的反应机理,以及硫代磷酰化氨基酸甲酯的合成和生物活性.主要研究工作如下:对不同配基的五配位磷酸酯与核糖的反应表明,配基的不同直接影响到反应过程及最终产物.以联苯甲酰为配基的五配位磷酸酯的反应,得到了二糖和四配位磷酸酯,而以四氯苯醌为配基的五配位磷酸酯的反应的终产物中以双环五配位磷酸酯为主.以三氯化磷和氨基酸甲酯为原料,以常用溶剂及廉价试剂通过"一锅煮"的方法合成了六种苯基硫代磷酰化氨基酸甲酯,通过磷谱、质谱及氢谱确定了它们的结构,并分析了影响反应的因素.空斑法测定了硫代磷酰磷酰化氨基酸甲酯对胶原蛋白酶的抑制活性,结果表明硫代磷酰化氨基酸甲酯是胶原蛋白酶的良好的抑制剂.同时,对它们的抑制性强弱进行了比较,并对抑制类型进行了分类.圆二色谱对胶原蛋白酶在抑制过程中的构象变化进行了研究,并分析了金属离子的加入对构象变化的影响.根据构象变化结果并结合文献资料推测了硫代磷酰化氨基酸甲酯对胶原蛋白酶的抑制作用机制.最后,介绍了各种含磷化合物的配位数、键合原子类型、所连环系结构以及构型变化等因素对其在31P NMR中的化学位移的影响规律,对31P NMR在生命科学中的研究提供了线索.该文为进一步研究磷参与下的糖代谢的反应奠定了基础.确定了硫代磷酰化氨基酸作为胶原蛋白酶的良好抑制剂,使其在药物开发上具有潜在的应用价值.
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