【摘 要】
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最近十几年来，相当多的研究报道都集中在过渡金属催化C-H键活化及与之相关的C-H键官能团化。与传统的芳基卤化物与金属有机试剂的偶联反应相比，过渡金属催化C-H键活化及与之相
【出 处】
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中国科学院研究生院 中国科学院大学
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最近十几年来，相当多的研究报道都集中在过渡金属催化C-H键活化及与之相关的C-H键官能团化。与传统的芳基卤化物与金属有机试剂的偶联反应相比，过渡金属催化C-H键活化及与之相关的C-H键官能团化能够简化有机合成步骤，提供原子经济合成路线。因此，过渡金属催化C-H键活化及与之相关的C-H键官能团化被誉为化学中的“圣杯”。
与此同时，脱羧偶联反应近年来方兴未艾。与使用的过渡金属催化剂有关，羧酸脱羧产生的芳基-金属中间体既可以扮演亲电试剂角色，也可以扮演亲核试剂角色。鉴于羧酸具有无毒、易制备、易储藏，以及价格低廉等特点，脱羧偶联反应在有机合成中将有更广阔的应用。
本论文包含两方面。首先，我们叙述了Pd催化脱羧的偶联反应。使用O2作为单一氧化剂，我们发现了Pd催化羧酸脱羧与酯类烯基硅醚β-sp3 C-H键活化的偶联反应。进一步，我们发现O2是Pd催化无碱脱羧Heck反应的有效绿色氧化剂，实现了官能团容忍性强、产率高、选择性好、环保绿色与成本低廉的无碱脱羧Heck型反应。
其次，我们叙述了Pd催化C-H键活化的偶联反应。在Pd催化剂作用下，我们首次实现了吲哚C3位C-H键活化与酯类烯基硅醚的偶联反应，该偶联产物可用来合成抗癌药物哈米特林类衍生物；以及我们发展了Pd催化苯并噁唑与苯双双发生C-H键活化的偶联反应。
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