【摘 要】
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两亲性聚合物在水性介质中,可自发形成具有独特核-壳结构的聚合物胶团,是一种具有广阔前景的肿瘤靶向给药系统。通过对胶团表面的修饰,如PEG修饰可达到给药系统的体内长循环目的,实现肿瘤的被动靶向,胶团表面的配体(如RGD、叶酸、半乳糖)和抗体等修饰,可实现药物的肿瘤组织主动靶向。本课题以壳聚糖酶降解后的低分子量壳聚糖-壳寡糖(Chitosan oligosaccharide, CSO)为原料,以碳二亚
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两亲性聚合物在水性介质中,可自发形成具有独特核-壳结构的聚合物胶团,是一种具有广阔前景的肿瘤靶向给药系统。通过对胶团表面的修饰,如PEG修饰可达到给药系统的体内长循环目的,实现肿瘤的被动靶向,胶团表面的配体(如RGD、叶酸、半乳糖)和抗体等修饰,可实现药物的肿瘤组织主动靶向。本课题以壳聚糖酶降解后的低分子量壳聚糖-壳寡糖(Chitosan oligosaccharide, CSO)为原料,以碳二亚胺为交联偶合剂,将硬脂酸(stearic acid, SA)的羧基共价结合到壳寡糖的游离氨基上,
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目的体外实验考查己烯雌酚对五种主要细胞色素P450酶亚型活性的抑制作用,以评估己烯雌酚(DES)通过抑制这五种细胞色素P450(P450,CYP)亚型而引发药物药物相互作用的可能性。方法:混合人肝微粒体与不同浓度的DES(或阳性抑制剂)、五种主要细胞色素P450酶的探针底物在37oC条件下孵育相应的反应时间后,用高效液相色谱-紫外吸收(HPLC-UV)法观察探针底物的代谢产物的生成率,计算IC50
目的:研究两种新型拓扑酶抑制剂6-甲基-11-(4-二甲基氨基苄烯)-7,8,9,10-四氢-1-氢吲哚[1,2-b]吲哒唑三氟甲磺酸盐(受试物1)和1-甲基-5-(4-二甲氨基苄烯)-5H-茚[1,2-b]吡啶三氟甲磺酸盐(受试物2)体外抗肿瘤活性,并初步探讨其作用机制。 方法:采用MTT法检测两种受试物对人肿瘤细胞增殖的抑制作用;质粒pBR322解旋反应考察受试物对TopoⅠ催化活性的影响,
本文第一部分利用紫外光谱净信号法研究了复方磺胺甲噁唑片两个有效组分的同时检测方法。被分析组分的光谱净信号将正交于其它药物组分和辅料光谱所张成的光谱子空间,从而消除其它组分对被分析组分的光谱干扰,此净信号将与被分析组分的浓度成正比,据此建立了药物制剂分析的净信号方法。本文利用该方法研究了在酸性条件下紫外光谱测定复方磺胺甲噁唑片的两种有效成分磺胺甲噁唑(SMZ)和甲氧苄啶(TMP)。SMZ和TMP的线
据统计09年最畅销的前10个药物中仅有一个不是小分子杂环化合物。随着可持续发展意识的普及,人们不断开发对于这些杂环化合物的更为经济、绿色、有效的合成方法。 本论文主要报道了含氮杂环化合物的分子内氨化合成法,包括两部分:第一部分是苯并三氮唑类化合物的合成,采用易得的三氮烯为底物,以CuI为催化剂,1,10-菲啰啉为配体,叔丁醇钠为碱在DMSO中氮气氛围下于130℃反应10小时高产率进行分子内氨化环
目的:研究上腔静脉逆行脑灌注联合自由基清除剂依达拉奉在深低温停循环中对脑组织的保护作用,探讨其可能的作用机制,为该技术的临床应用提供理论依据。方法:建立兔深低温停循环模型,将24只健康新西兰大白兔随机分为三组。组Ⅰ:深低温停循环组(DHCA),建立体外循环后,降温至肛温20℃时停循环90分钟;组Ⅱ:上腔静脉逆行灌注组(RCP),在深低温停循环基础上,行上腔静脉逆行脑灌注90分钟;组Ⅲ:上腔静脉逆行
目的:观察阿托伐他汀钙短期预处理对兔心肌再灌注基质金属蛋白酶表达的影响,并探讨其心肌保护可能的分子机制。方法:采用传统的结扎兔冠状动脉左前降支的技术,建立兔心肌缺血再灌注模型。实验对象:实验动物为50只新西兰大白兔。实验分组:随机分为5组,正常对照组10只(假结扎兔冠状动脉左前降支),再灌注安慰剂组10只(术前予安慰剂4mg/kg.d*3天),阿托伐他汀钙组10只(术前予阿托伐他汀钙4mg/kg.
第一部分非诺贝特和吡格列酮对肥胖大鼠脂肪甘油三酯脂酶表达的影响目的:脂肪甘油三酯脂酶(Adipose Triglyceride Lipase, ATGL)是水解甘油三酯(Triglyceride, TG)的关键酶。动物实验证明,改善各组织的脂代谢可以有效增加胰岛素的敏感性。然而ATGL在脂肪、肝脏、肌肉三大胰岛素作用的靶组织中的调控尚未阐明。非诺贝特和吡格列酮分别对脂代谢和胰岛素敏感性有较强的作用
目的:通过观察重组人血管内皮抑制素(Rh-endostatin/Endostar/YH-16,恩度)、厄洛替尼(Erlotinib,Tarceva)以不同浓度单药及联合处理人肺腺癌细胞株A549后抑制细胞增殖及诱导自噬的效果,探讨自噬在抑瘤过程中的作用机制,从而为NSCLC的治疗提供新的思路。方法:以人肺腺癌细胞株A549为研究对象,采用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法检测重组人血管内皮抑制素、厄洛
目的:在建立去卵巢大鼠模型的基础上,采用TMP干预疗法作用于模型动物,应用双能X线骨密度测定仪检测大鼠椎体及股骨骨密度和免疫组织化学方法检测NF-kB在腰椎椎体组织中的表达水平,并通过酶联免疫吸附法(ELISA)及免疫组织化学技术等观察骨代谢生化标志物指标及椎体组织微结构的改变,以初步探讨TMP对去卵巢大鼠骨质的保护作用及其作用机制。方法:将48只雌性SD大鼠随机分成6组,分别为A组:假手术(Sh
目的:研究异丙酚对内毒素(LPS)性急性肺损伤(ALI)大鼠中性粒细胞凋亡及NF-κB活性的影响。方法:健康清洁级雄性SD大鼠60只,3月龄,体重250～350 g,随机分为5组(n=12):对照组(C组)、ALI模型组和不同剂量异丙酚处理组(P1、P2、P3组)。ALI模型组经股静脉注射LPS 5mg/kg;P1、P2、P3组经股静脉注射LPS 5mg/kg后立即分别静脉输注异丙酚5 mg·kg