【摘 要】
：
据统计09年最畅销的前10个药物中仅有一个不是小分子杂环化合物。随着可持续发展意识的普及,人们不断开发对于这些杂环化合物的更为经济、绿色、有效的合成方法。 本论文主要报道了含氮杂环化合物的分子内氨化合成法,包括两部分:第一部分是苯并三氮唑类化合物的合成,采用易得的三氮烯为底物,以CuI为催化剂,1,10-菲啰啉为配体,叔丁醇钠为碱在DMSO中氮气氛围下于130℃反应10小时高产率进行分子内氨化环
论文部分内容阅读
据统计09年最畅销的前10个药物中仅有一个不是小分子杂环化合物。随着可持续发展意识的普及,人们不断开发对于这些杂环化合物的更为经济、绿色、有效的合成方法。
本论文主要报道了含氮杂环化合物的分子内氨化合成法,包括两部分:第一部分是苯并三氮唑类化合物的合成,采用易得的三氮烯为底物,以CuI为催化剂,1,10-菲啰啉为配体,叔丁醇钠为碱在DMSO中氮气氛围下于130℃反应10小时高产率进行分子内氨化环合得到目标化合物。该法适用于给、吸电子及有位阻取代的底物,解决了之前的合成方法不能有效避免的由互变异构带来的异构体问题。第二部分是4-喹诺酮类化合物的合成,采用相应的醛与胺于DMSO中先高产率形成希夫碱再于碳酸钾碱性条件下在一锅内进行分子内氨化环合生成相应的喹诺酮。该法反应过程无须分离,无需金属催化剂,适用官能团范围广,提供了一种适合组合化学合成喹诺酮类化合物库的方法。
其他文献
背景和目的便秘(constipation)是一种很常见的临床症状,表现为排便次数少,或排便不畅、费力、困难、粪便干结且很少,严重影响着患者的生活质量。但是对便秘的诊治还处于探索阶段；2006年颁布的罗马Ⅲ标准对便秘的诊断做了进一步完善,对深入便秘的研究起了推动作用。便秘是由多种致病因素引起的,包括胃肠道疾病,以及累及胃肠道的其他系统疾病,不少药物也可引起便秘；其中在便秘中,功能性便秘(Functi
电化学DNA生物传感器是一种利用电化学方法检测DNA的新技术,由于其检测DNA简便,准确,廉价,灵敏等优点,而且可与现代分析技术连用,在环境监测,临床诊断,药物检测等领域都有广泛的应用,引起了研究者的极大兴趣。本论文利用纳米材料的独特性质和现代电化学技术制备了几种新颖的电化学DNA生物传感器,论文主要内容包括以下四个部分:第一章:对电化学DNA生物传感器的基本原理,研究进展,以及在分析中的应用作了
特定序列的DNA检测技术在疾病诊断,药物筛选,疾病防疫和环境保护等方面发挥着重要的作用,已经成为很重要的研究领域之一。DNA生物传感器可以对DNA序列进行明确的分析,而且具有简单、快速、成本低、灵敏度高和选择性好的特点,近年来得到了快速发展。本论文利用纳米材料与光、电化学技术研究了几种灵敏的DNA生物传感器,并探讨了它们在实际样品检测中的应用。主要包括以下三个部分:第一章:简要介绍了DNA分子及D
氟是人体所必需的微量元素,在体内主要以CaF2的形式分布在牙齿、骨骼、指甲和毛发中,尤以牙釉质中含氟量最多(约含0.01%-0.02%)。大量研究结果表明饮用水含氟量过低或过高均可影响人体健康。以高氟水为饮水源造成了饮水型地氟病,它极大地危害着当地人民的身体健康,是我国严重的地方病之一,饮水型病区人日约1.2亿,有氟骨症患者约128.7万,有氟斑牙患者约2638.11万。因此,控制和消除饮水中氟的
本论文以化学传感技术的理论研究为基础,针对当前载体型化学传感器的研究热点及其在应用中存在的问题,研制并应用新型光化学、电化学探针和传感材料,致力于提高载体型化学传感器的各项性能,如选择性、稳定性、响应时间、使用寿命、应用范围等。本论文合成了基于杯芳烃的荧光探针,其结构包含离子载体和荧光发色团两部分。离子载体部分对离子的选择性起着重要的作用,本文中的离子载体采用杯[4]芳烃结构；而发光团是硼-二吡咯
脱氧核糖核酸(DNA)是基本的生命遗传物质,对一切生命现象都起着至关重要的作用。在分子水平上阐明DNA与小分子、离子及蛋白质,特别是与药物小分子的相互作用是当前临床医学、生命科学、药物化学等众多领域的重要研究课题。因为它能够对DNA和蛋白质的相互作用、抗癌药物的机理等许多问题做出合理的解释,为设计新型高效抗癌药物提供指导性信息。α–氨基膦酸酯与α–氨基酸结构类似,是有机磷化学近几十年来发展起来的重
DNA是最基本的遗传物质之一,在生物的生命活动中起着重要的作用。DNA自身携带着生命体的遗传信息,并且能够通过复制和转录细胞中的遗传信息来指导蛋白质和酶的生物合成过程。有关DNA的研究也是分子生物学及生物化学等学科重要的研究课题,其中DNA靶向分子与DNA之间的相互作用研究是大多数研究者关注的重点。目前临床上使用的许多抗癌类药物都是以DNA为主要的作用靶点,这些分子通过与癌细胞DNA发生相互作用导
目的体外实验考查己烯雌酚对五种主要细胞色素P450酶亚型活性的抑制作用,以评估己烯雌酚(DES)通过抑制这五种细胞色素P450(P450,CYP)亚型而引发药物药物相互作用的可能性。方法:混合人肝微粒体与不同浓度的DES(或阳性抑制剂)、五种主要细胞色素P450酶的探针底物在37oC条件下孵育相应的反应时间后,用高效液相色谱-紫外吸收(HPLC-UV)法观察探针底物的代谢产物的生成率,计算IC50
目的:研究两种新型拓扑酶抑制剂6-甲基-11-(4-二甲基氨基苄烯)-7,8,9,10-四氢-1-氢吲哚[1,2-b]吲哒唑三氟甲磺酸盐(受试物1)和1-甲基-5-(4-二甲氨基苄烯)-5H-茚[1,2-b]吡啶三氟甲磺酸盐(受试物2)体外抗肿瘤活性,并初步探讨其作用机制。 方法:采用MTT法检测两种受试物对人肿瘤细胞增殖的抑制作用;质粒pBR322解旋反应考察受试物对TopoⅠ催化活性的影响,
本文第一部分利用紫外光谱净信号法研究了复方磺胺甲噁唑片两个有效组分的同时检测方法。被分析组分的光谱净信号将正交于其它药物组分和辅料光谱所张成的光谱子空间,从而消除其它组分对被分析组分的光谱干扰,此净信号将与被分析组分的浓度成正比,据此建立了药物制剂分析的净信号方法。本文利用该方法研究了在酸性条件下紫外光谱测定复方磺胺甲噁唑片的两种有效成分磺胺甲噁唑(SMZ)和甲氧苄啶(TMP)。SMZ和TMP的线