【摘 要】
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AxinellosideA是Fusetani小组2005年从海绵Axinella Infundibula中分离出的硫酸化脂多糖。它对人体端粒酶具有较强的抑制活性(IC502.0μg/mL)。它的结构骨架由11个单糖（D-半乳
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AxinellosideA是Fusetani小组2005年从海绵Axinella Infundibula中分离出的硫酸化脂多糖。它对人体端粒酶具有较强的抑制活性(IC502.0μg/mL)。它的结构骨架由11个单糖（D-半乳糖、L-岩藻糖、D-阿拉伯糖）和1个鲨肌醇组成。从羟基的修饰结构来讲，Axinelloside A还包含19个硫酸化位点，3个（E)-2-十六烯酸和1个(R）-3-羟基十八酸。由于它良好的生物活性和结构的新颖性，对其全合成产生了兴趣。本文工作旨在对右片段的六糖部分进行全合成研究。根据羟基修饰形式，制定出一套有效的正交保护基策略。利用N-苯基三氟亚胺酯糖苷化方法和Au(Ⅰ)催化糖苷化方法，有效地解决了4个“非邻基参与”的1，2-顺式糖苷键的构筑，完成了六糖骨架的构建。利用关键的Ferrier重排反应，探索出一套正交保护的鲨肌醇的合成方法。最终，历经前后三次路线调整，完成了右片段六糖正交保护前体的合成。此外，对相应的硫酸化修饰进行了模型反应探索，初步建立起一套与之对应的硫酸化方法。
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