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近年来心脑血管疾病，尤其是冠状动脉粥样硬化性心脏病（简称冠心病），成为危害人类健康的头号杀手。动脉粥样硬化是造成冠心病的直接原因，高脂血症是动脉硬化形成的诱因之一，因此高脂血症的预防与治疗成为冠心病发生的重要环节。目前临床主要应用的他汀类调血脂药为胆固醇合成抑制剂，存在着用药周期长，不良反应多等缺点。寻找新型胆固醇合成抑制剂成为当务之急。
3-羟-3-甲基戊二酸.辅酶A还原酶（HMG-CoA还原酶）和角鲨烯环氧化酶（Squalcne epoxidase，SE）这两种关键酶同时存在于哺乳动物和真菌中，并参与胆固醇与真菌细胞膜脂质的生物合成。提示我们可以利用真菌建立高效准确筛选胆固醇合成抑制剂的体外模型。
本实验运用微量液基稀释法发现HMG-CoAR抑制剂氟伐他汀的MIC80为1.25
μ g/ml、SE抑制剂大蒜素的MIC80为16μg/ml，均具有抗真菌活性。利用薄层色谱扫描测定以及气质联用等一系列方法发现氟伐他汀和大蒜素均通过抑制真菌麦角甾醇的合成发挥抗真菌活性。另一方面，研究发现抗真菌药物特比萘芬可显著降低大鼠血清总胆固醇的含量。证明了利用真菌细胞建立胆固醇合成抑制剂的体外筛选模型的准确性、稳定性。最后利用微量液基稀释法从我院有机教研室新合成的近30种化合物中筛选出一种新型胆固醇合成抑制剂NDH01，MIC80为1.25μg/ml，并进行了体内实验验证，结果证明该药物可显著降低动物血清中总胆固醇含量。
上述实验为寻找新型胆固醇合成抑制剂的方法提供了一条崭新的途径，也为该方法的广泛应用奠定了基础。