【摘 要】
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该文根据磺酰脲类降糖药的结构特征和构效关系,设计合成了磺酰脲类似物-Ⅰ类氰胍衍生物8个,Ⅱ类氰胍衍生物中间体4个,磺酰脲衍生物1个,共合成13个化合物,其中有9个未见文献报
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该文根据磺酰脲类降糖药的结构特征和构效关系,设计合成了磺酰脲类似物-Ⅰ类氰胍衍生物8个,Ⅱ类氰胍衍生物中间体4个,磺酰脲衍生物1个,共合成13个化合物,其中有9个未见文献报道,化合物结构经元素、红外光谱、核磁共振谱和质谱确证.对所合成的化合物进行降血糖活性筛选,结果表明化合物HHY1、HHY4、HHY7对四氧嘧啶诱导的糖尿病小鼠均有明显的降血糖作用.在此基础进行了初步构效关系分析,为该类化合物的进一步研究提供了理论依据.该文还选择国外新上市的高效降糖药格列美脲进行合成研究,探索出一条工艺稳定、适合工业化生产的合成路线,为该药的国产化打下了可靠基础.
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