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本论文包括两部分内容，第一部分是具有哒嗪酮母核的小分子c-Met激酶抑制剂的设计合成以及成药性优化;第二部分是基于2位取代的3-炔基色酮的串联反应方法学研究。 在文献调研临床在研化合物的相关数据及课题组前期工作的基础上，我们通过对分子水平活性较好但细胞活性不佳的先导化合物采用母核保留，优化药效团和侧链环化的策略，设计并合成了一系列结构新颖的化合物，发现其中大多数化合物具有较高c-Met激酶及其表达细胞株的抑制活性。进一步对这类化合物进行深入构效关系研究以及成药性优化，并初步评价了代表性化合物的药代性质以及体内活性，从中发现了具有显著抗肿瘤活性并且毒性较低的先导化合物2-46。 在基于2位取代的3-炔基色酮的串联反应方法学研究中，本工作进一步优化了相转移催化剂促进的串联反应用于合成2-烷基-3-酰基色酮化合物。该串联反应操作简便、条件温和、原料易得，合成的色酮化合物具有取代基多样性、复杂性，是一种快速构建多样性的类天然产物小分子库的新方法。